Таблетки Киевский витаминный завод Тизалуд - «Тизалуд- аналог Сирдалуда. Тот случай, когда дженерик лучше оригинала

Запрещен при грудном вскармливании

Запрещен детям

Имеет ограничения для пожилых людей

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

Активный компонент медпрепарата Сирдалуд – тизанидин. Медпрепарат изготавливается в таблетках и применяется для купирования спазмов мышечных волокон при таких патологиях:

• радикулит;
• рассеянный склероз;
• дегенеративной этиологии болезни в спине;
• паралич церебрального генеза;
• поражение головного и спинного мозга;
• миелопатия;
• нарушение микроциркуляции головного мозга

Также его назначают после хирургического лечения остеоартроза тазобедренного и коленного сустава, разрыва фиброзного кольца в межпозвонковых дисках.

Тизанидин – это миорелаксант центрального воздействия, который способен понижать мышечный тонус, что способствует снижению передачи болезненных импульсов в нервных клетках спинного мозга. Также тизанидин имеет анестезирующее действие и снижает интенсивность и частоту клонических спазмов, а также судорожных припадков.

Не используют медпрепарат при:

• аллергии на компоненты;
• тяжелых патологиях печени и почек;
• терапии Ципрофлоксацином;
• ГВ и беременности.

Для купирования спазма, спровоцированного невралгией, необходимо начать лечение с суточной дозировки 6 мг. В течение дня необходимо принимать таблетки трижды. Спустя 3 дня можно увеличить дозировку лекарства в сутки на 2-4 мг. Для эффективной терапии оптимальный объем медпрепарата в сутки – 12-24 мг.

Максимальная дозировка, которая допускается в лечении – 36 мг.

На фармакологическом рынке представлены аналоги Сирдалуда, которые дешевле и дороже оригинального средства, но так же, как и Сирдалуд, они имеют много негативных эффектов.

Цены на препарат и его аналоги

Цены на аналоги Сирдалуда зависят от производителя и страны, где выпускается медпрепарат. Отечественные лекарства в 2-3 раза дешевле иностранных заменителей.

Заменители Сирдалуда в ампулах

Аналоги Сирдалуда, выпускаемые в растворе для инъекций, обладают большей эффективностью и быстротой действия, чем таблетированный продукт. Раствор для уколов чаще применяется в условиях стационара для купирования острых болей и спазмов.

Мидокалм

Мидокалм pilyule_ana-051 изготавливается в растворе для уколов и в таблетках с активным основным компонентом – толперизоном. Он является миорелаксантом, который понижает мышечный тонус. Медпрепарат имеет аффинность с тканями нервных волокон.

Наибольшая его концентрация достигается в нейронах спинного мозга, в стволе мозга, в периферических отделах нервной системы, а также во всех окончаниях и нервных центрах. Чаще всего медпрепарат назначают для блокирования передачи импульсов по рефлекторному пути в отделах мозга спины. Это торможение и обеспечивает миорелаксантный эффект.

Химическая формула медпрепарат очень схожа с формулой Лидокаина. Так же, как и Лидокаин, Мидокалм является мембраностабилизирующим медикаментом, который тормозит активность натриевых каналов, перевозбудимость нейронов в афферентных волокнах. Медикамент блокирует высвобождение трансмиттеров, а также выступает в качестве антагониста рецепторов альфа-адреналина.

Раствор Мидокалм используют при спастичности мышечного аппарата, а также при спастичности в постинсультный период, в тот момент, когда предпочтительнее лечение при помощи инъекционного введения лекарства.

Нельзя использовать Мидокалм, если у пациента:

• аллергия на лекарство;
• миастения;
• детский возраст;
• 1 триместр беременности;
• период лактации.

Раствор применяется только в лечении взрослых пациентов. Вводят раствор в/в или в/м. Дозировка в сутки для внутримышечного применения – 100 мг дважды в сутки, или же при помощи медленного введения в вену 1 раз по 100 мг. Продолжительность медикаментозного курса устанавливает врач на основании положительной динамики в лечении.

Побочные действия медпрепарата на организм достаточно тяжелые и охватывают все системы и органы, поэтому применение его для самолечения запрещено.

Толперил

Толперил относится к фармагруппе миорелаксантов, которые имеют центральное воздействие на нервную систему. Эффективность лекарству обеспечивают компоненты – лидокаин и толперизон. Медикамент является мембраностабилизатором на спинномозговые нейроны и рецепторы. Также медпрепарат оказывает анестезирующий эффект на месте повреждения мышечных тканей и нервных окончаний.

Толперил блокирует кальциевые каналы и попадание внутрь мышечных и нервных волокон ионов кальция, что приводит к усилению кровотока в периферические отделы, в мозговые клетки головы, что способствует снижению ригидности мышечных тканей и проявлению спазмолитического эффекта. Лидокаин блокирует натриевые каналы, что обеспечивает быстрый анестезирующий эффект.

Комплекс обоих медикаментов усиливает действие друг друга, что позволяет быстро купировать судороги мышц, постинсультную спастику.

Не назначают лекарство детям, не достигшим 18 лет, при аллергии на состав медикамента, а также при миастении. В лактационный период прием медикамента возможно после перевода ребенка на кормление искусственными смесями. Также можно использовать лекарство под наблюдением врача во 2 и 3 триместре беременности.

Длительность терапии назначает врач персонально каждому пациенту. Дозировки введения лекарства:

• в/м вводят 2 раза в день по 100 мг;
• в/в – 1 раз в день 100 мг.

Возможно после приема лекарства проявление такой побочной симптоматики:

• анемия;
• тремор конечностей и судороги;
• анорексия;
• головная боль, нарушение сна (бессонница);
• депрессивное состояние;
• парестезия;
• нарушение ритма сердца — аритмия, тахикардия;
• артериальная гипотензия;
• нарушения в пищеварительном тракте.

Аналоги в таблетках

Чаще всего аналоги Сирдалуда в таблетках используются в амбулаторном лечении пациентов. Эти средства менее эффективны по сравнению с инъекциями, но действуют более длительно.

Миоластан

Заменитель Сирдалуда Миоластан относится к миорелаксирующим медпрепаратам центрального воздействия с действующим компонентом – тетразепамом. Назначается лекарство для устранения мышечных спазмов при различных патологиях:

• радикулит и рассеянный склероз;
• дегенеративные нарушения в позвоночнике;
• паралич церебральной этиологии;
• миелопатия, невралгия и артралгия.

С высокой осторожностью назначают во 2 и 3 триместре беременности, в педиатрии. Не назначают медпрепарат при:

• аллергии на компоненты;
• миастении и порфирии;
• лактации;
• в 1 триместре беременности.

Дозировки зависят от способа лечения. В условиях стационара врач назначает максимально допустимые для терапии дозировки, а при амбулаторном лечении дозировки снижаются вдвое, во избежание развития тяжелых побочных эффектов:

• первоначальная дозировка в стационаре – 50 мг, после этого постепенно увеличиваю дозу на 50 мг до достижения терапевтической дозировки 150 мг трижды в сутки. Допустимая стационарная дозировка в день – 300-400 мг;
• начинается амбулаторный курс лечения с дозировки 25 мг и постепенно повышается на 25 мг. Терапевтическая дозировка 75-100 мг.
  

  Выше дозировка, чем 100 мг, не допускается.

• пациентам в преклонном возрасте необходимо напополам снизить амбулаторные дозы лечения;
• в редких случаях амбулаторно назначают детям по 4 мг. Необходимо эту дозировку распределились на 3-4 приема.

Негативные реакции организма на медпрепарат:

• анорексия;
• сонливость;
• миастения;
• агрессивность;
• эйфория;
• атаксия;
• кожные реакции – сыпь и зуд кожи;
• тремор;
• миоклонические судороги – после резкой отмены лекарства.

Баклосан

Аналог Сирдалуда Баклосан производится в таблетках с главным компонентом – баклофеном. Используется медпрепарат для снижения мышечного тонуса при таких болезнях:

• инфекции в клетках спинного мозга;
• рассеянный склероз;
• инсульт;
• онкологические новообразования;
• менингит;
• травмирование черепа и мозга;
• хроническая алкогольная зависимость;
• поражение нейронов в спинном мозге дегенеративной этиологии;
• сирингомиелия.

Баклосан не используется при аллергии пациента на лекарство, беременности и в лактационный период, а также при таких патологиях:

• эпилепсия;
• судорожная эпилепсия;
• болезнь Паркинсона;
• недостаточность почек в хронической форме;
• психоз.

С высокой осторожностью медпрепарат назначают в таких случаях:

• атеросклероз мозговых сосудов;
• недостаточность цереброваскулярной этиологии;
• язвенные поражения органов пищеварения;
• глубоко преклонный возраст.

Баклосан нужно принимать трижды в сутки в момент приема пищи. Начинать лечение нужно с 0,5 таблетки и постепенно увеличивать дозировку. Терапевтические дозировки 30-75 мг. Максимум, который может пациент получить в сутки – это 100 мг. Пациентам после 65 лет дозировки увеличивают медленно и не применяют в терапии максимальную дозу.

Реакции организма на прием медпрепарата:

• головокружение и головная боль;
• сонливость;
• сильная утомляемость организма и мышечная слабость;
• сухость слизистых рта;
• диарея, тошнота и рвота;
• тремор конечностей.

Наиболее дешевые аналогичные средства

Зарубежный медпрепарат Сирдалуд имеет достаточно высокую цену, поэтому большинство пациентов предпочитают лечиться аналогами Сирдалуда, которые стоят дешевле оригинального средства.

Тизалуд

Заменитель Сирдалуда Тизалуд изготавливается в таблетках с активным компонентом – тизанидин. Используется медикамент для снижения тонуса и напряжения в скелетных мышцах, которые спровоцированы неврологическими патологиями:

• рассеянный склероз;
• ишемический инсульт;
• миелопатия в хронической форме;
• дегенеративные патологии спины;
• послеоперационный период оперативного лечения позвоночника.

Тизалуд не используют в лечении пациентов с аллергией на состав лекарства, а также при патологиях печени. Из-за недостатка информации о безопасности медикамента, не рекомендовано принимать женщинам в лактационный период, при беременности, а также по этой же причине не назначают детям.

Отменять медпрепарат необходимо постепенно, снижая дозы. При быстрой отмене можно спровоцировать такие нарушения:

• тахикардия;
• гипертензия и возникновение повторного инсульта.

Терапию начинают с дозировки 2 мг и постепенно ее повышают до терапевтической дозы – 4 мг. При снижении мышечных судорог и спазмов средняя дозировка в лечении – 2-4 мг. Также в тяжелом случае можно перед сном принять еще дозу 2-4 мг.

При терапии спастичности, спровоцированной неврологическими нарушениями, врач подбирает дозу персонально. Начинать лечение спастичности нужно с дозировки 6 мг, и за неделю дойти до дозировки 12-24 мг.

Максимальная дозировка Тизалуда, которую можно применять в сутки – 36 мг.

Побочные реакции:

• сонливость;
• головокружение и боль в голове разной интенсивности;
• галлюцинации;
• спутанность сознания и дезориентация во времени и в пространстве;
• гипотензия;
• брадикардия;
• обморок и одышка;
• боль в абдоминальной области и диарея.

Тизанидин

Тизанидин выпускается израильскими и российскими фармацевтическими компаниями. Российский заменитель Сирдалуда значительно дешевле израильского заменителя. Назначают Тизанидин при таких нарушениях в ЦНС:

• локальные мышечные судороги по причине неврологических расстройств;
• судороги при рассеянном склерозе;
• патологии, вызванные дегенеративными изменениями в спинном мозге;
• хронические судорожные спазмы.

Не назначают медпрепарат при беременности, в детском возрасте и при кормлении новорожденного грудью, а также запрещено использовать его пациентам с такими патологиями:

• чувствительность к компонентам;
• патологии печени;
• астенический паралич бульбарного типа;
• терапия Ципрофлоксацином.

Принимать лекарство необходимо, не привязываясь к употреблению пищи. Начинать лечение нужно с дозировки 2-6 мг трижды в сутки. Допустимый суточный максимум – 6 мг. Дозировка с минимальной увеличивается постепенно, и также постепенно происходит и отмена медпрепарата.

Терапевтический эффект достигается с дозировкой 12-24 мг, распределенной на 3-4 приема. Допустимый максимум лекарства в сутки при лечении спастичности – 36 мг. Длительность медикаментозного курса устанавливает врач персонально. При патологии печени и почек дозировки назначаются минимальные и начинать терапию рекомендовано с дозы 2 мг одноразово в день.

Дозировка повышается медленно и не должна превышать 6 мг в сутки.

Побочные реакции организма после терапии Тизанидином:

• сонливость или бессонница;
• головокружение и головная боль разной интенсивности;
• галлюцинации и нарушение ритма сна;
• спутанность сознания;
• брадикардия и резкое понижение давления – гипотензия;
• обморок и одышка;
• боль в абдоминальной области, тошнота, гастралгия, рвота и диарея;
• гепатит;
• слабость мышц;
• повышение трансаминаз.

Показан при расстройствах церебрального или спинального генеза как во время обострения, так и при хроническом течении болезни.

Лекарственное средство может быть назначено в следующих случаях:

• в неврологии - при нарушениях, вызванных рассеянным склерозом, черепно-мозговыми травмами, а также при радикулите, головных болях напряжения;
• в ревматологии - при ревматоидных артритах, анкилозирующем спондилите;
• в травматологии, хирургии, ортопедии, спортивной медицине - средство назначается для снятия болей, вызванных мышечным спазмом, и для облегчения общего состояния больного.

Основное активное вещество - тизанидин. Препарат продаётся в таблетированном виде по 2 или 4 мг, в упаковках по 30 таблеток.

Главным преимуществом Сирдалуда по сравнению со своими аналогами миорелаксантами является его способность снижать тонус мышц, не уменьшая при этом мышечную силу. Еще один плюс препарата - быстрая всасываемость при пероральном приёме, что позволяет достичь лечебного эффекта уже через 60 минут. При приёме препарата вместе с пищей не наблюдается ухудшения усвояемости препарата организмом.

Ограничения, накладываемые на прием препарата

Так же, как и любое другое фармакологическое средство, Сирдалуд имеет некоторые побочные действия. Так, в отдельных случаях после приёма лекарства у больного может наблюдаться сонливость, сухость во рту, тошнота.

Передозировка может вызвать нарушение сна или дыхательного ритма, беспокойное состояние, гипотензию, головокружение, рвоту, тахикардию, печеночную недостаточность, повышение давления или общую слабость организма.

• при недостаточности или непереносимости галактозы;
• тяжелые почечные или печеночные нарушения;
• гиперчувствительность к действующим веществам средства;
• лактация и беременность;
• возраст до 18 лет;
• запрещен приём в сочетании с Флувоксамином.

Сегодня в аптеках в большом количестве присутствуют миорелаксанты - аналоги Сирдалуда, одни из них стоят дешевле, другие дороже, некоторые из таких препаратов имеют много побочных действий и противопоказаний, другие же считаются более безобидными. Попробуем разобраться в этом вопросе.

Альтернатива есть?!

В аптеках можно найти достаточно много препаратов-аналогов Сирдалуда. Каждое из этих средств отличается своим спектром действия, преимуществами и недостатками.

ТОП-9 самых популярных аналогов Сирдалуда:

1. Мидокалм. Препарат назначается при спастичностях, гипертонусе поперечных мышц, вызванных органическими заболеваниями ЦНС (при рассеянном склерозе, повреждении пирамидных путей, цереброваскулярном инсульте, энцефаломиелите, миелопатии и др.). Также препарат назначают при мышечном гипертонусе, спазмах, вызванных болезнями опорно-двигательной системы (люмбальным или шейным синдромом, спондилезе, спондилоартрозе, артрозе крупных суставов). Кроме того, данный препарат используется для реабилитации после операций в травматологии и ортопедии.
2. Баклофен. Средство показано при спастических болях, нарушениях работы спинного мозга, а также для снятия симптомов рассеянного склероза, геморрагического инсульта, детского церебрального паралича, менингита, травм головы.
3. Миоластан. Применяется для лечения болей в мышцах в ревматологии.
4. Миорикс. Препарат способствует ослаблению мышечных спазмов, которые сопровождаются сильными болями в области опорно-двигательной системы. Назначается в качестве дополнительного средства во время ограниченных физических нагрузок и занятия лечебной физкультурой. Миорикс способствует устранению спазмов мышц, а также состояний, которые вызывают их (боль, ограничение движения, повышенная чувствительность).
5. Миофлекс. Лекарственное средство назначается при наличии болей в мышцах, которые вызывает мышечная спастичность.
6. Мускомед. Препарат используется как дополнительное краткосрочное облегчающее средство при мышечных болях.
7. Тизалуд. Применяется при болезненных мышечных спазмах, которые вызывают статические и функциональные заболевания позвоночного столба, после хирургических операций (грыжа межпозвоночных дисков, остеоартроз тазобедренного сустава).
8. Тизанидин. Показан при судорожных состояниях, развивающихся в результате нарушения работы нервной системы.
9. Толперил. Применяется при спастичности и гипертонусе поперечной мускулатуры, которые вызываются заболеваниями нервной системы. Также средство используется при мышечном гипертонусе и спазмах, возникающих из-за нарушений опорно-двигательной системы. Эффективен при реабилитации в послеоперационный период (травматология, ортопедия), при заболеваниях, которые сопровождаются артериальными спазмами. Кроме того, средство используется при нарушениях, связанных с иннервацией сосудов, при детской энцефалопатии, протекающей на фоне мышечной дистонии.

Сравнительные характеристики

Все предложенные аналоги Сирдалуда имеют приблизительно одинаковое миорелаксантное действие. Чтобы определить, какое средство является наиболее эффективным и лучшим с точки зрения таких показателей, как побочные действия, противопоказания, положительные качества и цена, следует провести сравнительные характеристики каждого из препаратов, изучив их особенности и свойства.

Итак, что лучше Сирдалуд или:

1. Мидокалм - данный препарат состоит из активного вещества толперизона хлорида, а действующее вещество Сирдалуда - тизанидин. Страна-производитель первого - Россия, второй выпускается в Швейцарии. Главное преимущество Мидокалма заключается в отсутствии седативного эффекта во время приёма препарата. Преимуществом Сидалурда можно назвать более доступную цену.

Противопоказания: возраст младше трех лет, миастения, индивидуальная непереносимость компонентов.

Больной вопрос - ценовой

Многим пациентам не по карману дорогущий зарубежный Сирдалуд и они ищут более дешевые аналоги, что же можно предложить:

1. При выборе средства нужно учитывать, что цена на лекарства зависит от дозировки. Так, 30 таблеток Сирдалуда по 4 мг стоят приблизительно 340 рублей, а 30 таблеток по 6 мг - 550 рублей.
2. Стоимость Тизалуда немного ниже: 30 таблеток по 4 мг будут стоить около 200 рублей, а упаковка по 2 мг - 130 рублей.
3. Тизанидин израильского производства стоит 130 рублей за 30 таблеток по 2 мг, а этот же препарат от отечественного производителя стоит на 10 рублей дешевле.
4. Стоимость Баклофена от польского производителя Польфарма - 515 рублей за 50 таблеток по 25 мг, а упаковка 50 таблеток по 10 мг обойдётся в 270 рублей.
5. Венгерский Мидокалм (30 таблеток по 150 мг) стоит 520 рублей, а такая же упаковка с дозировкой по 50 мг обойдётся в 380 рублей. Стоимость 5 ампул Мидокалма по 1 мл составляет 520 рублей.

Возможности применения тизанидина (Сирдалуда) в клинической практике. Обзор литературы

Успех проводимого лечения зависит не только от правильности выбора того или иного лекарственного препарата с точки зрения симптомов, описанных в инструкции по применению, и доказательных исследований по эффективности препарата, но также и от того, насколько удается лечащему врачу соотнести особенности клинического воздействия лекарства с индивидуальными характеристиками пациента.

В настоящей статье собрана информация о возможностях клинического применения миорелаксанта центрального действия тизанидина (Сирдалуда), рассказывается о механизме его действия, проводится сравнение тизанидина (Сирдалуда) с другими миорелаксантами, а также даются практические рекомендации по оптимизации лечения при использовании препарата. При подготовке статьи проанализированы результаты доказательных исследований, а также использованы рекомендации зарубежных и отечественных экспертов.

В нашей стране тизанидин зарегистрирован под названием Сирдалуд (Новартис Фарма) и выпускается в виде таблеток для приема внутрь в дозе 2 и 4 мг, а также в виде капсул с модифицированным высвобождением препарата (Сирдалуд МР) в дозе 6 мг.

Механизм действия тизанидина (Сирдалуда)

Тизанидин (Сирдалуд) относится к миорелаксантам центрального действия (a2–адренергическим агонистам) и реализует свой эффект на спинальном и супраспинальном уровнях. Стимулируя пресинаптические a2–рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют NMDA–рецепторы. Это приводит к угнетению полисинаптических рефлексов спинного мозга, ответственных за гипертонус мышц, и подавлению передачи возбуждения через них, что вызывает снижение повышенного тонуса сгибательной и разгибательной мускулатуры и уменьшение болезненных мышечных спазмов. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект (за счет снижения высвобождения возбуждающих нейромедиаторов в головном мозге на уровне locus ceruleus). В исследованиях на животных было показано, что тизанидин (Сирдалуд) может реализовывать свой эффект через снижение центральной сенситизации .

Исходно тизанидин (Сирдалуд) был разработан для лечения мышечных спазмов при различных неврологических заболеваниях, однако в скором времени после начала его применения проявил анальгетические свойства. Имеются публикации, показавшие уменьшение боли у пациентов с тригеминальной невралгией , миофасциальной болью жевательных мышц , головной болью , нейропатической болью , др. видами мышечно–скелетной боли .

Таким образом, все показания по применению Сирдалуда можно свести в 2 группы: 1) лечение спастичности; 2) лечение боли, связанной с мышечным спазмом.

Рассмотрим возможности применения тизанидина при отдельных патологических состояниях (нарушениях).

при болевых синдромах

Мышечно–тонические синдромы чаще всего отмечаются в мышцах, которые испытывают перегрузки. Больные с мышечно–тоническими синдромами обычно жалуются на боли в позвоночнике или в мышцах плечевого и тазового пояса (в пояснице, в шее, плече), которые уменьшаются после отдыха, растирания, разминания и растяжения мышцы. Мышечно–тонический синдром может выполнять саногенетическую функцию, защищая пораженную область от дальнейшего повреждения. Однако длительно сохраняющийся мышечный спазм приводит к негативным последствиям в виде повышения нагрузки на костные и связочные структуры, что способствует ускорению развития дегенеративных изменений в костной системе, и может привести также к переходу мышечно–тонического синдрома в миофасциальный болевой.

Основной характеристикой миофасциального болевого синдрома является наличие триггерной точки (точек) – участка локального уплотнения в мышце, при раздражении которого вызывается местная болезненность и иррадиация боли. Миофасциальный синдром может развиться в любой поперечно–полосатой мыш-це – от лица до голени. Однако наиболее часто развитию миофасциального синдрома подвержена трапециевидная мышца, что проявляется в виде боли в спине, в области лопатки или шеи. При отсутствии поддерживающих факторов триггерные точки могут самопроизвольно исчезнуть (если мышца сохраняет состояние покоя в течение нескольких дней). Напротив, сохранение воздействия первоначально патогенного фактора способствует формированию вторичных триггеров и увеличению зоны болевого синдрома.

Боль, обусловленная мышечно–тоническим и/или миофасциальным болевым синдромом очень часто являются основной причиной обращения пациента к врачу.

В лечении мышечно–тонической боли центральное место принадлежит местным воздействиям, направленным на расслабление мышцы (массаж, аппликации разогревающих мазей, гелей, влажные компрессы и др.), а в случае миофасциального болевого синдрома – на «разрушение» триггерных точек с помощью постизометрической релаксации, введения сухой иглы или анестетика в триггерную зону. Сроки терапии существенно сокращаются при эффективном обезболивании, общепринятым способом снятия миофасциальной боли является в том числе применение НПВП.

Большую помощь в лечении мышечно–тонических и миофасциальных болевых синдромов могут оказать миорелаксанты за счет уменьшения интенсивности боли, снижения болезненного мышечного напряжения, улучшения двигательной активности. В европейских рекомендациях для лечения острой боли в нижней части спины в качестве эффективных миорелаксантов отмечают тизанидин, дантролен, диазепам, баклофен . Применение миорелаксантов обосновано признанием важной роли мышечного спазма в патогенезе боли в нижней части спины. Боль вследствие поражения межпозвонковых дисков, фасеточных суставов позвоночника, самих мышц и других причин повышает активность двигательных нейронов спинного мозга, что приводит к мышечному спазму, который, в свою очередь, играет значительную роль в поддержании самой боли. Патологичесчки повышенный мышечный тонус имеет различные механизмы усиления боли: непосредственное раздражение болевых рецепторов мышц, ухудшение их кровоснабжения, что приводит к образованию порочного круга, ведущего к усилению мышечного спазма и сопровождающей его боли. Миорелаксанты разрывают порочный круг «боль – мышечный спазм – боль» и вследствие этого способны ускорять процесс выздоровления .

При легких болевых синдромах назначение тизанидина (Сирдалуда) можно ограничить приемом препарата на ночь в дозе 2–4 мг до прекращения боли (обычно 5–7 дней). При умеренно выраженном болевом синдроме первый прием лучше также назначить на ночь в дозе 2–4 мг, затем постепенно повысить дозу до 6–8 мг/сут. В тяжелых случаях можно добавить еще 2–4 мг тизанидина (Сирдалуда) на ночь. Диапазон эффективной суточной дозы препарата при болевых синдромах составляет 2–12 мг (оптимальная доза 6–8 мг/сут.). Положительный эффект, как правило, отмечается уже на 3–й день терапии. При хронических болевых синдромах обычно проводят курс длительностью 2–4 недели, регулируя продолжительность лечения и дозу препарата в зависимости от эффективности/переносимости.

Следует отметить, что при слабой или умеренной боли, связанной с мышечным спазмом (например, острая боль в шее или пояснице), может быть достаточно назначить тизанидин (Сирдалуд) в виде монотерапии, эффективность которой была подтверждена во многих исследованиях, в т.ч. и в многоцентровом с участием 2251 пациента с острой болью, вызванной мышечным спазмом в пояснице, шее или плече. 88% пациентов оценили результат лечения как «хороший» или «очень хороший». В исследовании была отмечена также очень хорошая переносимость препарата (90% пациентов отметили переносимость как «хорошую» или «очень хорошую»). Эти результаты позволили авторам рекомендовать тизанидин как препарат выбора среди миорелаксантов для лечения боли, связанной с мышечным спазмом .

Однако при более выраженной боли для усиления терапевтического эффекта, либо при лежащих в ее основе воспалительных изменениях, целесообразно совместное применение тизанидина и НПВП. Проведенные исследования показывают, что применение тизанидина потенцирует эффект НПВП . Кроме того, прием тизанидина (Сирдалуда) оказывает гастропротективный эффект, который связывают с его адренергической активностью и спазмолитическим действием. Тизанидин (Сирдалуд) уменьшает базальную и индуцированную секрецию кислоты в желудке, устраняет дисбаланс гликопротеидов в слизистой оболочке желудка и в желудочном секрете .

В экспериментальных исследованиях при применении тизанидина продемонстрировано значительное снижение ульцерогенного эффекта ацетилсалициловой кислоты, индометацина, мелоксикама, нимесулида и напроксена. Гастропротективная активность тизанидина была доказана и в клинических исследованиях. У пациентов, получавших комбинацию ибупрофена и тизанидина, частота желудочно–кишечных побочных эффектов, включая кровотечения, была достоверно (p=0,002) ниже, чем у пациентов, получавших комбинацию ибупрофена и плацебо . Аналогичные результаты были получены и при сравнении комбинации диклофенака и тизанидина с комбинацией диклофенака и плацебо в многоцентровом (12 центров) проспективном двойном слепом плацебо–контролируемом рандомизированном клиническом исследовании, проведенном в 6 странах Азиатско–Тихоокеанского региона и включавшем 405 участников . Гастропатия зарегистрирована у 12% пациентов, получавших комбинацию диклофенака и тизанидина, против 32% пациентов, получавших диклофенак в сочетании с плацебо (p<0,001). Частота положительных результатов анализа кала на скрытую кровь составила в основной группе 5% по сравнению с 11% в контрольной. Важно отметить, что при этом не потребовалось отмены лечения, и ни у одного больного не возникло серьезных нежелательных явлений.

Гастропротективное действие Сирдалуда имеет особенно важное значение для ведения пациентов с хроническими болевыми синдромами, которые принимают НПВП на протяжении длительного периода времени (при ревматологических заболеваниях), что часто приводит к развитию эрозивного гастрита и язв желудка и двенадцатиперстной кишки .

Лечение хронической боли представляет собой более сложную задачу, чем лечение острой боли, и требует комплексного подхода. Применение миорелаксантов здесь является только компонентом лечения и должно быть обосновано наличием терапевтической мишени – мышечного спазма. В связи с этим должны быть правильно сформированы ожидания пациента в отношении эффекта миорелаксанта (применение тизанидина (Сирдалуда) может уменьшить боль, облегчить движения пациента, но не прекратит боль полностью, так как при хронической боли мышечный компонент не является ведущим).

В лечении хронических болевых синдромов применяются антиконвульсанты, антидепрессанты, поэтому важно учитывать, как взаимодействует тизанидин (Сирдалуд) с этими лекарствами. Имеются работы, показавшие, что тизанидин (Сирдалуд) потенцирует действие трициклических антидепрессантов (амитриптилина) . В то же время необходимо помнить, что тизанидин (Сирдалуд) нельзя сочетать с приемом флувоксамина – антидепрессанта из группы СИОЗС. Одновременный прием тизанидина (Сирдалуда) и флувоскамина может привести к тяжелому снижению артериального давления и вызвать осложнения со стороны ЦНС. Это предостережение недавно появились в инструкции по применению тизанидина (Сирдалуда).

Таким образом, благодаря высокой эффективности и незначительным побочным эффектам ряд отечественных и зарубежных экспертов рассматривают тизанидин (Сирдалуд) как препарат выбора для лечения острой и подострой миофасциальной боли в монотерапии и как препарат первой очереди выбора для лечения хронического миофасциального синдрома в комбинации с другими медикаментами .

Тизанидин (Сирдалуд) в лечении головной боли

При некоторых цефалгиях существенный вклад в формирование и поддержание головной боли вносит напряжение перикраниальных мышц. Проведенные ис-следования продемонстрировали эффективность тизанидина (Сирдалуда) в лечении головной боли напряжения и других цефалгий.

Двойное слепое плацебо–контролируемое исследование, проведенное R. Fogelhom et al., K. Murros (1992), показало, что лечение тизанидином (Сирдалу-дом) в дозе 6–18 мг/сут. на протяжении 6 недель достоверно снижало интенсивность хронической головной боли напряжения . Меньшие дозы Сирдалуда (3 мг/сут., разделенные на 3 приема), по данным японских исследователей, также дают хороший эффект: значительное уменьшение интенсивности, частоты и продолжительности хронической головной боли напряжения в ходе 4–недельного курса лечения отмечено у 2/3 больных . В работе Филатовой Е.Г. и др. (1997) было показано уменьшение головной боли в 75% случаев у пациентов с головной болью напряжения при применении тизанидина в суточной дозе 4–6 мг в течении 14 дней .

Назначение тизанидина (Сирдалуда) включено в рекомендации по лечению головной боли, выпущенные Осиповой В.В. под эгидой Российского общества по изучению головной боли (2009), для головной боли напряжения у пациентов с выраженным напряжением перикраниальных мышц. Лечение рекомендуется начинать с малых доз: 2 мг/сут. (на ночь) в течение первых 3 дней, затем постепенно повысить дозу до 2 мг 2 раза в сут. (утром и на ночь). При недостаточном эффекте доза может быть повышена до 6–8 мг/сут. (по 2 мг 3 раза/сут. или по 2 мг утром и днем и 4 мг на ночь). Продолжительность лечения может составлять от 2 недель до 2 мес. .

Таким образом, суммирование имеющихся исследований показывает эффективность тизанидина (Сирдалуда) в большинстве случаев хронических головных болей, в первую очередь при головной боли напряжения, сочетающейся с напряжением перикраниальных мышц.

Применение тизанидина (Сирдалуда)

для снижения спастичности

Нарушения мышечного тонуса, связанные с ними болевые синдромы, ограничения двигательных функций, вторичные изменения суставов и мышц составляют часть клинических проявлений многих заболеваний нервной системы. Как правило, клиническое значение приобретает проблема повышения мышечного тонуса – «гипертонус», или «спастика» . Однако причины и механизмы, лежащие в основе «гипертонуса», могут быть разными, в связи с чем для лечения «спастики» требуются дифференцированные подходы к лечению.

Применение тизанидина (Сирдалуда) получило наиболее широкое распространение в лечении спастичности при травматических повреждениях головного и спинного мозга, рассеянном склерозе, инсульте. При спастичности, связанной с дистоническими нарушениями, паркинсонизмом, более целесообразно использование других средств (например, клоназепама, диазепама).

Спастичность приводит к существенным функциональным расстройствам и снижению качества жизни больного. Однако следует помнить, что сама по себе спастичность не всегда требует лечения. Например, у ряда пациентов с выраженным парезами наличие спастичности в мышцах, анатомически препятствующих силе тяжести (антигравитационные мышцы), может облегчить стояние и ходьбу. Кроме того, наличие повышенного мышечного тонуса может препятствовать развитию мышечных атрофий, отека мягких тканей и остеопороза, а также уменьшить риск развития тромбоза нижних конечностей. Показаниями для лечения спастичности являются лишь те случаи, когда вследствие повышенного тонуса нарушается «функционирование, позиционирование или комфорт» пациента.

Тизанидин (Сирдалуд) в лечении постинсультной спастичности. При инсульте основными задачами лечения являются не только уменьшение выраженности спастичности, но также улучшение функциональных возможностей паретичных конечностей, уменьшение боли и дискомфорта, связанного с высоким мышечным тонусом, облегчением ухода за парализованным пациентом.

Наиболее эффективными средствами в борьбе со спастичностью являются лечебная физкультура и физиотерапия, особенно на раннем этапе. В тех случаях, когда у пациентов с постинсультным парезом конечности имеется локальная спастичность, можно использовать локальное введение препаратов ботулини-ческого токсина. Существенный вклад в лечение спастичности может дать применение антиспастических средств (миорелаксантов) для приема внутрь. Применение миорелаксантов позволяет уменьшить мышечный тонус, улучшить двигательные функции, облегчить уход за обездвиженным пациентом, снять болезненные мышечные спазмы, усилить действие лечебной физкультуры и таким образом предупредить развитие контрактур. В России для лечения постинсультной спастичности применяют тизанидин, баклофен, толперизон, диазепам.

Анализ 20 исследований, посвященных сравнению использования различных антиспастических средств при разнообразных неврологических заболеваниях, сопровождающихся спастичностью, показал, что тизанидин, баклофен и диазепам примерно в одинаковой степени способны уменьшить спастичность, но тизанидин (Сирдалуд) эффективнее других антиспастических средств в отношении снижения клонусов . В отличие от баклофена тизанидин (Сирдалуд) не вызывает снижения мышечной силы при уменьшении спастичности (что очень важно для улучшения функциональных возможностей конечности), он лучше переносится пациентами, чем баклофен и диазепам (при его использовании пациенты реже прекращают лечение из–за побочных эффектов) . Среди побочных эффектов, выявленных во время исследования по изучению тизанидина у пациентов с постинсультной спастичностью, проведенных Gelber (2001), чаще всего встречались сонливость, слабость, головокружение, сухость во рту, ортостатическая гипотензия. Эти явления проходили при отмене или уменьшении дозы лекарственного средства. Вместе с тем при лечении тизанидином не отмечено ни одного серьезного побочного эффекта , что позволило авторам сделать вывод о высокой безопасности тизанидина.

Авторы, проводившие исследования по изучению клинических эффектов тизанидина (Сирдалуда), и многие клиницисты сходятся во мнении, что среди миорелаксантов тизанидин (Сирдалуд) представляет средство первого выбора при лечении постинсультной спастичности .

Для лечения спастичности, обусловленной неврологическими заболеваниями, обычно используются более высокие дозы тизанидина (Сирдалуда), чем при лечении болевых синдромов. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг. (Диапазон эффективных доз составляет 2–36 мг). Тем не менее, учитывая дозозависимое повышение риска появления побочных эффектов при увеличении дозы препарата, начинать лечение следует с маленьких доз (2–6 мг/сут.), затем постепенно повышать дозу до достижения терапевтического эффекта, наблюдая за индивидуальной переносимостью (обычно на 2–4 мг каждые 3–7 дней, разделив суточную дозу на 3 приема). При возникновении побочных явлений можно временно приостановить повышение дозы (если не повышать дозу, во многих случаях через несколько дней побочные явления проходят) и продолжить увеличение дозы, после того как пациент «привыкнет» к препарату. Это позволяет, во–первых, подобрать максимально эффективную минимальную дозу препарата для конкретного пациента (у некоторых пациентов (вследствие индивидуальной вариабельности) достаточный терапевтический эффект может возникнуть при приеме меньших доз, чем в рекомендуемых стандартах), а также избавить от лишних страданий больных с индивидуальной плохой переносимостью тизанидина (у больных с плохой переносимостью тизанидина побочные эффекты появляются уже при применении дозы 2–4 мг/сут.). Титрование дозы обычно занимает 2–4 недели. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально (от нескольких недель до нескольких месяцев) .

При длительном применении удобна лекарственная форма тизанидина в виде капсул с модифицированным освобождением (Сирдалуд МР), которая выпускается в дозе 6 мг. Клинический опыт показывает, что для большинства пациентов оптимальная доза составляет 12 мг/сут. (2 капсулы), в редких случаях может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 мг. Лечение при этом также начинают с минимальной дозы – 6 мг (1 капсула), при необходимости постепенно увеличивая дозу на 6 мг (1 капсула) с интервалами 3–7 дней.

Тизанидин (Сирдалуд) в лечении спастичности, связанной с черепно–мозговой травмой

Среди миорелаксантов тизанидин (Сирдалуд) наиболее часто используется для лечения спастичности, связанной с черепно–мозговой травмой . Основания для назначения, тактика подбора дозы и предостережения такие же, как и при лечении постинстультной спастичности.

Тизанидин (Сирдалуд) в лечении спастичности при рассеянном склерозе и спинальной травме. Ограничение подвижности больных рассеянным склерозом связано со значительным повышением мышечного тонуса по спастическому типу, преимущественно в нижних конечностях. Основой лечения подобных нарушений являются специальные упражнения, которые должны выполняться под контролем специалиста по лечебной физкультуре. Лекарственная терапия играет роль дополнительной: применяются толперизон, баклофен, тизанидин, диазепам. Медикаментозное лечение спастического тонуса должно подбираться индивидуально, контролироваться врачом и самим больным. Это связано с тем, что большинство препаратов, снижающих тонус, увеличивают слабость парализованных конечностей и могут приводить к ухудшению состояния пациента. В связи с этим дозу антиспастического препарата необходимо постепенно увеличивать с минимальной до оптимальной, когда уменьшается спастичность, но нет нарастания слабости. Сирдалуд в этом отношении более предпочтителен, чем баклофен и диазепам (при применении тизанидина (Сирдалуда) реже развивается мышечная слабость; из–за избыточного расслабления сфинктеров мочевого пузыря при применении баклофена пациенты чаще жалуются на учащение тазовых нарушений; применение диазепама связано с большей частотой развития побочных эффектов, лекар-ственной зависимости) . Сирдалуд более эффективен по сравнению с другими миорелаксанами в отношении клонусов .

Оптимальная суточная доза Сирдалуда при лечении спастичности при рассеянном склерозе – 6–8 мг (максимальная суточная доза – 36 мг). Лечение также необходимо начинать с минимальной дозы, шаг увеличения дозы – 2 мг .

У больных со спастичностью вследствие спинальной травмы наиболее часто используют тизанидин (Сирдалуд) и баклофен, а для снятия болезненных мышечных спазмов – и диазепам. Лечение начинают с минимальной дозы (4–6 мг Сирдалуда), которую постепенно (на протяжении нескольких дней или недель) доводят до терапевтической, стараясь избежать нежелательных побочных эффектов (мышечной слабости и седативного эффекта). Баклофен эффективен преимущественно при интратекальном введении, при пероральном приеме тизанидин (Сирдалуд) дает более выраженный положительный эффект и лучше переносится больными, чем баклофен .

При других видах спастичности, встречающихся в неврологической практике (при паркинсонизме, торсионной дистонии, кривошеи, БАС), применение тизанидина (Сирдалуда) неоправданно: более целесообразно использование клоназепама, диазепама – у этих препаратов больше вероятность побочных эффектов, но и антиспатический эффект у них более выражен при этих нарушениях.

Достаточно широкий диапазон эффективно действующих доз тизанидина (Сирдалуд) (от 2 до 36 мг/сут.) позволяет использовать препарат для коротких и длительных курсов лечения болевых синдромов и спастичности в виде монотерапии или в сочетании с другими лекарственными средствами. Для улучшения клинической эффективности могут быть полезны следующие рекомендации по практическому использованию тизанидина (Сирдалуда).

1. Начинайте лечение с маленьких доз препарата и контролируйте развитие побочных явлений

Развитие побочных эффектов при применении тизанидина (Сирдалуда) является дозозависимым (например, вероятность развития побочных эффектов при применении дозы 12–24 мг в 2 раза выше, чем при применении дозы 6–12 мг). В то же время достаточного терапевтического эффекта иногда удается добиться и при меньших дозах, чем рекомендуется в стандартах лечения. В связи с этим лечение рекомендуется начинать с минимальной дозы (2–4 мг), затем постепенно ее повышать наблюдая за индивидуальной переносимостью.

2. Проводите постепенную отмену препарата

После длительного применения тизанидина (Сирдалуда), особенно в больших дозах необходимо проводить постепенную отмену препарата, так как резкая отмена препарата может вызвать развитие мышечной слабости (это характерно и для других миорелаксантов).

3. Используйте седативный эффект тизанидина (Сирдалуда) в терапевтических целях

Побочные эффекты препаратов не всегда являются нежелательными и могут быть использованы в терапевтических целях. Среди побочных эффектов тизанидина (Сирдалуда) отмечается повышенная сонливость. Поэтому пациентам, у которых отмечается сонливость при приеме тизанидина (Сирдалуда), следует избегать всех видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты реакции. В то же время у многих пациентов, особенно с хроническими болевыми синдромами, нарушен сон. Указанный побочный эффект тизанидина (Сирдалуда) можно использовать в терапевтических целях, назначив препарат «на ночь» для улучшения сна пациента. Учитывая то, что эффект тизанидина (Сирдалуда) является кратковременным, некоторые врачи для сохранения социальной активности пациента назначают препарат только «на ночь» либо распределяют основную суточную дозу препарата на вторую половину дня и «на ночь». Это позволяет пациенту сохранять социальную активность в первой половине дня (работать, водить автомобиль), а вечером помогает заснуть.

4. Добивайтесь получения максимального терапевтического эффекта при комбинировании тизанидина (Сирдалуда) с другими препаратами

а. Тизанидин (Сирдалуд) и НПВП. Тизанидин (Сирдалуд) является наиболее предпочтительным среди миорелаксантов для комбинированной терапии с НПВП. Комбинированное применение тизанидина (Сирдалуда) и НПВП:

1) усиливает эффективность лечения;

2) позволяет уменьшить необходимую дозу НПВП;

3) оказывает гастропротективный эффект.

б. тизанидин (Сирдалуд) и антигипертензивные препараты. Одним из побочных эффектов при применении тизанидина (Сирдалуда) является умеренное снижение АД. Одновременное применение вместе с антигипертензивными средствами может усилить антигипертензивный эффект. При необходимости длительного применения тизанидина (Сирдалуда) (например, при лечении постинсультной спастичности) гипотензивный эффект Сирдалуда можно использовать для уменьшения дозы либо прекращения назначенной ранее антигипертензивной терапии.

в. комбинированное применение тизанидина (Сирдалуда) и других миорелаксантов. Обычно не практикуют одновременное применение различных миорелаксантов у одного пациента. Некоторые специалисты предлагают комбинированное назначение различных миорелаксантов для повышения эффективности и уменьшения развития побочных эффектов (при совместном применении назначаются меньшие дозы препарата), что теоретически, может быть оправданно, учитывая различные точки приложения у разных миорелаксантов.

г. тизанидин (Сирдалуд) и антидепрессанты. Тизанидин может потенцировать действие трициклических антидепрессантов (амитриптилин).

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином противопоказано, так как может привести к тяжелому и продолжительному снижению артериального давления и сильно потенцирует эффекты на ЦНС.

5. При выборе миорелаксанта для лечения спастичности учитывайте возможность развития мышечной слабости

Развитие мышечной слабости часто является побочным эффектом, побуждающим пациента прекратить прием миорелаксанта. Сравнительные исследования показывают, что тизанидин (Сирдалуд) является наиболее предпочтительным среди миорелаксантов в отношении риска развития мышечной слабости (при его применении значительно реже наблюдается развитие мышечной слабости, чем при использовании баклофена и диазепама).

Предостережения по безопасности

Обычно, описанные в инструкции по препарату побочные реакции умеренно выражены и преходящи, коррелируют с пиками концентрации препарата в крови, т.е. достигают пика в течение 1 часа после приема. Наиболее частыми побочными эффектами тизанидина являются сухость во рту, сонливость и головокружение. Осторожность следует соблюдать при назначении препарата лицам пожилого возраста и больным с нарушениями функции печени и почек. В последнем случае тизанидин (Сирдалуд) применяют в малых дозах, под контролем лабораторных показателей.

Тизанидин (Сирдалуд) относится к a2–адренергическим миорелаксантам центрального действия, который был разработан для лечения спастичности при неврологических заболеваниях. Он является также эффективным препаратом для лечения болевых синдромов, связанных с повышением мышечного тонуса. В настоящее время тизанидин (Сирдалуд) применяется в моно– или комплексной терапии широкого круга болевых синдромов, встречающихся (помимо неврологии) в общеврачебной практике, в ревматологи, травматологии, ортопедии, спортивной медицине (табл. 1).

1. Бадокин В.В. Применение Сирдалуда в ревматологической практике // Рус. мед. журн. – 2005, том 13, № 24, С. 1588–1589.

2. Воробьева О.В. Возможности альфа2–адренергических агонистов в лечении миофасциальной боли / О. В. Воробьева // Рус. мед. журн. – 2007. – № 5. – C. 445–448.

3. Гусев Е.И., Бойко А.Н. Рассеянный склероз: от новых знаний к новым методам лечения // Русский медицинский журнал. – 2001. – № 1. – С. 4–10.

4. Осипова В.В. Головная боль напряжения: практическое руководство для врачей. – М., 2009.– 44 c.

5. Парфенов В.А. Ведение больных со спастичностью // Рус. мед. журн. – 2004. – Том 12. №10, 2004.

6. Парфенов В.А. Диагноз и лечение при острых болях в нижней части спины // Рус. мед. журн. – 2007. – Т 15. №6.

7. Парфенов В.А. Постинсультная спастичность и ее лечение // Рус. мед. журн. – 2006. – Т. 14. – №9.

8. Филатова Е.Г., Соловьева А.Д., Данилов А.Б. Лечение головной боли напряжения // Журнал неврол. и психиатр. 1996, 4, 21–25.

9. Широков Е.А. Сирдалуд: области клинического применения // Рус. мед. журн. – 2004. – № 14. – C. 874–875.

10. Berry H., Hutchinson D.R. Tizanidine and ibuprofen in acute low–back pain: Results of a double–blind multicentre study in general practice //J. Intern. Med. Res. – 1988. – Vol.16. – Р. 83–91.

11. Bettucci D, Testa L, Calzoni S et al. Combination of tizanidine and amitriptyline in the prophylaxis of chronic tension - type headache: evaluation of efficacy and impact on quality of life // J Headache Pain 2006;7(1):34 – 36.

12. Coward D.M. Tizanidine: Neuropharmacology and mechanism of action. Neurology 1994; 44 (Suppl. 9): 6–11.

13. Delzell JE Jr, Grelle AR. Trigeminal neuralgia. New treatment options for a well–known cause of facial pain. Arch Fam Med 1999 May–Jun; 8 (3): 264–8.

14. Fogelholm R., Murros K. Tizanidine in chronic tension–type headache: a placebo controlled double–blind crosss–over study. Headache 1992; 32: 509–513.

15. Freitag FG. Preventative treatment for migraine and tension–type headaches: do drugs having effects on muscle spasm and tone have a role? CNS Drugs 2003; 17 (6): 373–81.

16.Gelber D. A., Good D. C., Dromerick A. et al. Open–Label Dose–Titration Safety and Efficacy Study of Tizanidine Hydrochloride in the Treatment of Spasticity Associated With Chronic Stroke // Stroke. – 2001. – Vol.32. – P. 1841–1846.

17. Hutchinson DR, Daniels F. A multinational study in general practice to evaluate the effectiveness and tolerability of tizanidine in the treatment of painful muscle spasms. // Br J Clin Res 1990; 1:39–48.

18. Lataste X, Emre M, Davis C, Groves L. Comparative profile of tizanidine in the management of spasticity // Neurology. – 1994. – Vol. 44 (suppl 9). – P. 53–59.

19. Leiphart JW, Dills CV, Levy RM. Alpha2 – adrenergic receptor subtype specificity of intrathecally administered tizanidine used for analgesia for neuropathic pain // J Neurosurg. 2004; 101(24):641–647.

20. Manfredini D, Romagnoli M, Cantini E, Bosco M. Efficacy of tizanidine hydrochloride in the treatment of myofascial face pain. Minerva Med 2004 Apr; 95 (2): 165–71.

21. Saper JR, Lake AE 3rd, Cantrell DT et al. Chronic daily headache prophylaxis with tizanidine: a double–blind, placebo–controlled, multicenter outcome study. Headache 2002 Jun; 42 (6): 470–82.

22. Shimomura T, Awaki E, Kowa H, Takahashi K. Treatment of tension–type headache with tizanidine hydrochloride: its efficacy and relationship to the plasma MHPG concentration. Headache 1991 Oct; 31 (9): 601–4.

23. Sirdalud Ternilin Asia–Pacific Study group. Efficacy and gastroprotective effects of tizanidine plus diclofenac versus placebo plus diclofenac in patients with painful muscle spasm. Curr Ther Res 1998; 59: 13–22.

24. Smolenski C, Muff S, Smolenski–Kautz S. A double–blind comparative trial of new muscle relaxant, tizanidine (DS 103–282), and baclofen in the treatment of chronic spasticity in multiple sclerosis. Curr Med Res Opin. 1981;7(6):374–83.

25. Tarrico M, Adone R, Pagliacci C, Telaro E. Pharmacological interventions for spasticity following spinal cord injury. Cochrane Database Systematic Review. In: The Cochrane Library 2000; Issue 4.

26. van Tulder M., Becker A., Bekkering T. Et al. European guidelines for the management of acute nonspecific low back pain in primary care // Eur Spine J. 2006– Vol. 15. (Suppl. 2): S.169–191.

27. Wallace JD. Summary of combined clinical analysis of controlled clinical trials with tizanidine // Neurology. – 1994. – Vol. 44 (suppl 9). – P. 60–P69.

Ключевые слова статьи: тизанидина, Сирдалуда, применения, практике, Возможности

Лучший аналог «Сирдалуда»

Аналог «Сирдалуда», содержащий тизанидин, как и оригинальный препарат, должен являться миорелаксантом центрального действия. Чтобы выбрать лучший, нужно понимать, при каких заболеваниях назначается лекарственное средство и насколько оно эффективно. Оригинальный препарат и аналоги «Сирдалуда» призваны снижать тонус мышц и оказывать обезболивающий эффект.

Лечение болезней позвоночника

Патология двигательного аппарата занимает 3 место в мире среди причин временной нетрудоспособности. По данным ВОЗ, более 4% населения земли страдает различными заболеваниями позвоночника и суставов. В этой группе значительное место занимают патологии, вызывающие боли в спине. Частыми их причинами являются спондилопатии и спондилез.

Диагностика

Международная группа экспертов разработала критерии диагностики болей воспалительного характера, лежащие в основе клинических проявлений спондилопатий:

1. Болезнь начинается постепенно.
2. Боли начинаются у пациентов в возрасте старше 40 лет.
3. Они уменьшаются после упражнений.
4. Беспокоят в состоянии покое.
5. Усиливаются ночью и после пробуждения.

Болевой синдром считается признаком воспалительного процесса при наличии четырёх из вышеперечисленных признаков.

Лечение

Лечебные мероприятия направлены на уменьшение или устранение болей, связанных со следующими видами воспалений:

• с асептическим, возникающим при поражении структуры позвоночника;
• с аутоиммунным.

Какая применяется терапия?

1. Наиболее обоснованным является назначение нестероидных противовоспалительных препаратов, как основного лечебного средства.
2. При болях формируется защитное мышечное напряжение, что делает необходимым применение миорелаксантов.

Эффективным лекарством является тизанидин, представленный как оригинальным препаратом, так и средствами его содержащими, среди них аналог «Сирдалуда» российского производства – «Тизалуд», выгодно отличающийся по цене.

Какое действие оказывает основное лекарственное вещество?

1. Миорелаксант центрального действия – тизанидин – вызывает мышечное расслабление.
2. Он имеет свойства анальгетика, препятствуя передаче болевых импульсов.
3. Оригинал и любой аналог тормозят выработку желудочной кислоты и предотвращают связанное с противовоспалительными препаратами повреждение слизистой.

Наряду с лечением дорсопатии оригинальный препарат «Тизанидин» (аналог «Сирдалуда») применяется при лечении следующих заболеваний:

• миофасциальном синдроме;
• остеопорозе (для уменьшения вторичного тонуса мышц при компрессионных переломах);
• спастических состояниях при неврологических заболеваниях.

Для купирования спастических болей препаратом «Сирдалуд» (инструкция, аналоги – их перечень – имеются во вложении) рекомендовано принимать – по 2 мг лекарственного средства 3 раза в день. Однако исходя из практического опыта, начинать прием тизанидина целесообразно с 2 мг перед сном. На 3–4 сутки дозу можно увеличить на 2 мг. Дипазон эффективных суточных дозировок – от 2 до 12 мг (оптимально 6–8 мг). Устойчивое улучшение состояния обычно наступает через неделю после начала терапии.

Миорелаксанты добавляют к лечению, если нет эффекта от НПВП (нестероидных противовоспалительных препаратов). Оригинальный «Тизанидин» (как все аналоги «Сирдалуда») – миорелаксант центрального действия. Дополнительно к расслаблению мышц, он обладает небольшим обезболивающим эффектом.

Сирдалуд, инструкция по применению, цена, аналоги

Сколько стоит и чем можно заменить оригинальный препарат «Сирдалуд»? Цена, аналоги предлагаются вашему вниманию:

• «Тизанидин»;
• «Тизанил»;
• «Тизалуд»;
• «Сирдалуд МР».

Цена напрямую зависит от дозы и составляет от 225 до 550 рублей за 30 таблеток. Стоимость «Сирдалуда МР» (30 капсул по 6 мг) составляет в среднем 545 рублей.

Головные и шейные боли

Одно из наиболее распространенных болезненных ощущений – напряжение и дискомфорт в области шеи. Это часто сопровождается головной и лицевой болью. Ее периодически испытывают до 70% людей. Заболевание стоит на 2 месте после дорсопатии. Цервикалгия в 60% случаев неоднократно повторяется на протяжении многих лет после начала болезни. Это ухудшает качество жизни пациентов.

Причины

Боль в шее может быть проявлением ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита. Но наиболее частой ее причиной являются изменения в шейных, мышечных и скелетных структурах. Нередко причину боли установить не удается, или она бывает следствием травм шейного отдела позвоночника.

Способы лечения

Есть много методов для лечения болей в шее. Преимущество имеет многокомпонентный подход, представленный:

• мануальной терапией;
• физической активностью;
• специальными упражнениями, являющимися основным элементом комбинированной терапии.

Медикаментозная терапия

Лечение лекарственными препаратами носит больше симптоматический характер. Для шейных болей характерно как разнообразие жалоб, так и различие в лечебном эффекте от использования медикаментов.

Как больные цервикалгией реагируют на лечение препаратом «Сирдалуд»? Отзывы, аналоги препарата будут рассмотрены далее:

• «Тизалуд» и «Тизанидин-Тева» у одних пациентов вызывали значительное облегчение, у других – эффект отсутствовал.
• При использовании препаратов некоторые больные пожилого возраста, начавшие лечение с утреннего приема, отмечали резкую мышечную слабость, нарушавшую на некоторое время дневную активность.

Подходы к лечению больных с цервикокраниалгией включают:

• компенсацию позных нарушений;
• устранение болей, мышечно-тонического синдрома.

Для этого пользуются следующими медикаментами:

• миорелаксантами;
• антидепрессантами;
• противовоспалительными препаратами.

Качественное обезболивание у этих пациентов остается нерешаемой до конца проблемой. Миофасциальную боль эффективнее лечить, используя мышечные релаксанты, которые, вместе с уменьшением тонуса мышц, оказывают и обезболивающее действие.

Особенности терапии мышечных синдромов при шейных и головных болях

«Сирдалуд» (инструкция, цена, отзывы, аналоги описаны ниже) относится к препаратам, уменьшающим склонность к спазмам. При этом он не изменяет мышечную силу. Уже более З0 лет его назначают в Европе с целью повышения эффективности лечения.

При проведении исследований «Тизанидин» (по 2 мг З раза в день) хорошо уменьшал спастические боли в мышцах шеи и плечевого пояса на третий день лечения. В исследованиях, включавших 2251 пациента была продемонстрирована высокая эффективность «Тизанидина» при спазме мышц, сопровождающихся острой болью. Хороший и отличный результаты лечения отметили 89% больных.

Проведено исследование с оригинальным препаратом «Сирдалуд» (инструкция по применению, аналоги российского производства указаны в статье) при хроническом и подостром миофасциальном болевом синдроме мышц шеи. Оно длилось больше 2 недель. Интенсивность боли у пациентов значительно уменьшилась, начиная с З по 5 неделю терапии.

Исследование показало эффективность «Тизанидина» при этих состояниях. У пациентов уменьшились боли, напряжение мышц, улучшился сон. Такие результаты позволяют говорить о «Тизанидине», как о препарате первой линии для лечения краниоцервикальной и миофасциальной боли. Он снижает склонность к спазмам, вызывая расслабляющий мышцы эффект, и оказывает легкое успокаивающее действие.

Эти механизмы прекращения боли и связанного с ней мышечного тонуса – наиболее важные направления терапии.

Имеющийся в аптеке препарат «Сирдалуд» (цена, отзывы, аналоги описаны в статье) эффективно помогает в комбинированной терапии при описанных состояниях.

Выведение тизанидина из организма

Вещество легко всасывается в ЖКТ. Максимальный уровень в крови возникает через час после приема.

Тизанидин преобразуется в печени. Его метаболиты неактивны. Среднее время полувыведения – от 2 до 4 часов. 70% препарата выводится почками в форме метаболитов. В неизменном виде вещество выводится в 2,7%

Из-за того, что большая часть препарата выводится из органима почками, у пациентов с плохой их работой, концентрация вещества вырастает в 6 раз. Поэтому, при ХПН (хронической почечной недостаточности) необходима обязательная коррекция его дозы.

Прием еды не влияет на всасывание, обмен и выведение препарата.

«Сирдалуд»: инструкция по применению, отзывы, аналоги («Тизалуд», «Тизанил», «Тизанидин», «Тизанидин-Тева»)

Таблетки «Тизанидина» принимают внутрь, запивая водой. Начинают использование препарата с однократного приема на ночь минимальной дозы – 2 мг. При болях и спазмах мышц дозу постепенно увеличивают до 3 раз в день по 2–4 мг на прием, а при отсутствии эффекта дополнительно принимают препарат на ночь. При неврологических болезнях, со склонностью к спазмам мышц скелета, дозировку подбирают индивидуально.

В начале лечения она не должна быть выше 6 мг за 3 приема. Если нужно, дозу увеличивают 1 раз в 3–7 дней на 2–4 мг. Оптимальный результат достигается при приеме 12–24 мг/сут, 3–4 раза в день. Наивысшая дозировка – 36 мг/сут.

«Сирдалуд МР» (6 мг/капсула) тоже принимают внутрь, максимально по 1 капсуле 2 раза в день. Изредка, при необходимости, применяют 24 мг/сут – по 1 капсуле 3–4 раза в день.

Препарат можно применять:

• при спастичности скелетных мышц;
• грыжах межпозвоночных дисков;
• спазмах мышц с болями при различных заболеваниях позвоночника.

«Тизанидин» эффективен при следующих показаниях:

• поражении шейных корешков;
• спондилопатии;
• болезнях спинного мозга;
• шейно-плечевом и шейно-черепном синдромах;
• заболевениях крестцово-поясничного отдела;
• мышечном гипертонусе;
• детском церебральном параличе;
• рассеянном склерозе;
• артрозах;
• поражениях межпозвоночного диска;
• последствиях цереброваскулярных болезней.

Противопоказания

1. Нарушение функции печени.
2. Аллергические реакции на тизанидин или любой компонент препарата.
3. Прием совместно с ципрофлоксацином и флувостатином приводит к 10 или 33 - кратному росту дозы тизанидина, соответственно. В результате такого использования может развиться значительное и длительное снижение давления.
4. Назначение с гипотензивными препаратами, тоже иногда может вызывать брадикардию и снижение АД.
5. Седативные и алкоголь могут усилить успокаивающее действие препарата.
6. Не рекомендовано назначать его с другими ингибиторами CYP1A2 –антиаритмиками (мексилетин, амиодарон, пропафенон), фторхинолонами (левофлоксацин, норфлоксацин, эноксацин), циметидином, рофекоксибом, тиклопидином, пероральными контрацептивами.
7. Не рекомендовано назначать детям до 15 лет.
8. Осторожно при почечной или печеночной недостаточности. Опыт применения у пожилых ограничен, в некоторых случаях работа почек у них также значительно снижена.
9. Нельзя во время беременности.
10. Противопоказан при кормлении грудью.
11. Из-за наличия лактозы в таблетке – нельзя применять у больных с наследственными нарушениями обмена лактозы и галактозы.

Правила приема при ХПН

При лечении пациентов с почечной недостаточностью стартовая доза – 2 мг на ночь. Увеличение проводят медленно, контролируя переносимость и эффект от лечения. При необходимости большего результата, нужно сначала увеличить однократную дозировку, после чего – кратность назначения.

Нежелательные реакции

Часто развиваются сонливость, головокружение, снижение давления, брадикардия, утомляемость, сухость во рту. C использованием небольших доз побочные реакции выражены умеренно и быстро проходят. При приеме более высоких, побочные реакции могут возникать чаще, быть ярче. Редко, когда они настолько тяжелы, что необходимо прервать лечение.

Отравление (передозировка)

Проявляется рвотой, тошнотой, головокружением, гипотонией, сонливостью, беспокойством, миозом, комой, нарушением дыхания.

• элиминация лекарства из организма при помощи сорбентов;
• форсированный диурез также ускорит выведение;
• симптоматическое лечение.

Отпускается препарат «Сирдалуд» (цена, отзывы, аналоги, таблетки с дозировками указаны выше) в аптеке по рецепту.

Оригинальный препарат, содержащий тизанидин – «Сирдалуд», производства Novartis (Швейцария, Германия) стоимостью от 220 до 575 рублей.

Аналогами препарата являются:

«Тизалуд» («Верофарм», Россия): 141–243 руб.

«Тизанидин»(Россия): 106–152 руб.

«Тизанидин-Тева» (Венгрия): 137–189 руб.

«Тизанил» (Индия): 147– 248 руб.