Аминазин: инструкция по применению. Аминазин - инструкция по применению Показания к применению

Состав

Содержит активное вещество хлорпромазина гидрохлорид .

В драже содержится 50 или 100 мг данного вещества. Вспомогательные элементы: масло подсолнечное, тальк, желатин, сахароза, воск, патока крахмальная, титана диоксид, оксид железа.

Раствор содержит 25 мг хлорпромазина на 1 мл.

Форма выпуска

Драже, раствор для в/в и в/м введения, таблетки

Фармакологическое действие

Аминазин - это антипсихотический препарат, нейролептик по фармакологической группе.

Оказывает противорвотное, антигистаминное, а также гипотензивное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент является производным фенотиазина. Лекарственное средство оказывает противорвотное, седативное, антипсихотическое, слабое гипотермическое, вазодилатирующее, местнораздражающее, умеренное м-холиноблокирующее воздействия.

Антипсихотический эффект достигается блокадой дофаминовых Д2-рецепторов мезокортикальной и мезолимбической систем. Антипсихотическое влияние проявляется в устранении бреда, галлюцинаций и другой продуктивной симптоматики психозов.

Аминазин способствует купированию разнообразных видов психомоторного возбуждения, снижает выраженность психотического страха, агрессивности. Седативный эффект достигается блокадой адренорецепторов ретикулярной фармации, расположенной в стволе головного мозга.

Лекарственное средство угнетает условно-рефлекторную деятельность (особенно двигательно-оборонительные рецепторы), снижает спонтанность двигательной активности, снижает чувствительность к экзогенным и эндогенным стимулам при сохраненном сознании, расслабляет скелетную мускулатуру. Назначение больших дозировок вызывает сонливость.

Блокада дофаминовых рецепторов Д2-рецепторов в рвотном центре в триггерной зоне , а также блокада блуждающего нерва в ЖКТ обеспечивают противорвотный эффект. Аминазин оказывает слабое влияние на м-холинорецепторы, ярко выраженное действие наблюдается в отношении альфа-адренорецепторов.

Медикамент способен полностью устранить эффекты, вызванные . Гипотермическое воздействие обеспечивается блокадой дофаминовых рецепторов, расположенных в гипоталамусе. Медикамент повышает ЧСС, снижает кровяное давление, оказывает выраженное каталептогенное воздействие , слабое антигистаминное действие, снижает проницаемость стенок капилляров. При блокаде дофаминовых рецепторов повышается выработка пролактина гипофизом. При внутримышечном введении седативный эффект развивается через 15 минут, при пероральном приеме – через 2 часа. Толерантность к гипотензивному и седативному эффектам развивается через 1 неделю.

При пероральном приеме антипсихотический эффект наблюдается на 4-7 день. Максимально выраженный терапевтический эффект длится от 6 недель до полугода.

Показания к применению Аминазина

В психиатрической практике препарат применяется при лечении психомоторного возбуждения у пациентов с . Лекарственное средство назначают при хроническом психозе, при гипоманиакальном возбуждении, острых бредовых состояниях, психопатии, бессоннице, тревожности, психических заболеваниях, сопровождаемых возбуждением, тревогой, страхом, от чего таблетки часто используются.

Также показаниями к применению Аминазина являются: алкогольный психоз , упорная , «неукротимая » рвота, тошнота. При упорных болях лекарственный препарат усиливает воздействие анальгетических медикаментов.

Лекарство назначают при заболеваниях, сопровождаемых повышенным мышечным тонусом: столбняк (комбинированная терапия с барбитуратами), после перенесенных нарушений мозгового кровообращения.

Ранее Аминазин применялся в составе «литических» смесей (для искусственной ).

В анестезиологии медикамент назначают для потенцирования общей анестезии, для премедикации .

В дерматологической практике лекарственное средство применяется при зудящих дерматозах . Препарат назначают при лечении острой «перемежающейся» порфирии .

Противопоказания

Аминазин не применяется при коматозных состояниях любой этиологии, при выраженном угнетении функций нервной системы, при тяжелой патологии сердечно-сосудистой системы, при непереносимости активного вещества, при прогрессирующих заболеваниях спинного и головного мозга системного характера, при , при язвенных поражениях пищеварительного тракта .

Из-за риска развития гепатотоксических реакций Аминазин при назначают с осторожностью. При раке молочной железы, при патологических изменениях крови, при гиперплазии предстательной железы , при закрытоугольной форме глаукомы, при болезни Паркинсона, микседеме, эпилепсии, рвоте, кахексии, синдроме Рейе, пациентам пожилого возраста препарат назначают с осторожностью.

Побочные действия Аминазина

Рассмотрим, какие выделяют побочные действия Аминазина. На первых этапах терапии отмечается сухость во рту, повышенная сонливость , парез аккомодации, запоры, головокружения, нарушения аппетита, тахикардия, выраженная форма ортостатической гипотензии, снижение потенции, задержка мочеиспускания, расстройства сна, фригидность, падение кровяного давления.

Длительная терапия хлорпромазина вызывает нейролептическую депрессию , судороги языка, мышц шеи, дна полости рта, экстрапирамидные расстройства , акатизию, акинето-ригидные явления, запоздалую реакцию на раздражители, изменения психики, гиперкоагуляцию, угнетение костномозгового кроветворения, нарушения сердечного ритма, холестатическую желтуху, гинекомастию, гиперплолактинемию , галакторею, пигементацию кожных покровов, олигурию, диарею, рвоту, злокачественный нейролептический синдром. При внутримышечном введении могут формироваться инфильтраты; при внутривенном вливании – флебиты .

Инструкция по применению Аминазина (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь, вводят внутримышечно, внутривенно.

Таблетки Аминазин, инструкция по применению

Начальная суточная дозировка в психиатрической практике – 25-100мг (на 1-4 приема). Постепенно количество лекарственного средства увеличивают каждые 3-4 дня на 25-50 мг до достижения требуемого эффекта. При тревожных состояниях перед оперативными вмешательствами медикамент назначают за 2-3 часа до хирургической операции. Максимум разово можно употреблять 300 мг, в сутки - 1,5 г.

Раствор

Внутривенно и внутримышечно вводят 2,5% раствор.

Начальная доза 25-50 мг. Перед внутримышечным введением раствор медикамента разбавляют в 2-5 мл раствора (0,25-0,5%), либо в растворе хлорида натрия 0,9%. Аминазин вводят глубоко внутримышечно. Перед оперативными вмешательствами при тревожных состояниях пациентам внутримышечно вводят препарат в расчете 0,55 мг на 1кг веса за 2 часа до предполагаемого хирургического лечения. При столбняке внутримышечно вводят 0,55 мг/кг каждые 8 часов, скорость вливаний 1 мг/2 минуты.

Максимум разово внутримышечно колят 150 мг, в сутки - 1 г.

Максимум разово внутривенно - 100 мг, в сутки - 250 мг.

В педиатрической практике применяются только специальные, детские формы лекарственного средства.

Передозировка

Передозировка проявляется нечеткостью зрительного восприятия, гиперрефлексией либо арефлексией . Отмечается также кардиотоксическое воздействие в виде шока, падения кровяного давления, развития сердечной недостаточности , остановки сердца, изменения комплекса QRS на электрокардиограмме.

Нейротоксическое воздействие проявляется комой, ступором, сонливостью, судорогами, спутанностью сознания, ажитацией, угнетением дыхания, отеком легких, рвотой, ригидностью мышечной ткани, гипотермией либо гиперпирексией .

Требуется назначение энтеросорбентов, промывание желудка. При развитии аритмии внутривенно вводят фенитоин, при формировании сердечной недостаточности рекомендовано назначение сердечных гликозидов . При падении кровяного давления внутривенно вливают вазопрессоры ( , норэпинефрин). показан при развитии судорог. При эффективны , дифенилтропин. В течение пяти суток требуется контроль над работой сердечно-сосудистой системы, дыхательной система, обязательна консультация психотерапевта. Диализ не доказал свою эффективность.

Взаимодействие

Аминазин может ослаблять сосудосуживающий эффект препарата . Некоторые проявления ототоксичности (выраженные головокружения, шум в ушах) при приеме ототоксическах медикаментов могут маскироваться на фоне лечения хлорпромазином.

Лекарственный препарат снижает выраженность противопаркинсонического эффекта леводопы (в результате блокады дофаминовых рецепторов). Аналогичный эффект наблюдается при приеме , амфетамина, гуанетидина.

Медикамент усиливает антихолинергическое влияние других препаратов, но при этом наблюдается снижение собственного антипсихотического воздействия. Медикамент совместим с антидепрессантами , антипсихотиками, анксиолитиками. Не рекомендуется длительный прием антипиретиков, анальгетиков из-за риска гипертермии .

Риск развития злокачественного нейролептического синдрома значительно возрастает при совместной терапии с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, манпротилином.

Препараты лития, противопаркинсонические средства, антацидные медикаменты нарушают всасывание хлорпромазина.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Условия хранения

В темном, защищенном от детей месте при температуре 15-25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более 2-х лет.

Особые указания

Терапия препаратом требует контроля над пульсом, работой печеночной, почечной систем. Для профилактики резкого падения кровяного давления после внутривенных и внутримышечных инъекций пациента кладут на кушетку на 1,5-2 часа.

В виду того, что лекарственное средство может вызвать фотосенсибилизацию , рекомендуется избегать ультрафиолетовых лучей, облучения. Не допускается прием этанола в период терапии. Требуется полностью исключить вероятность попадания аминазина на слизистые оболочки, кожные покровы.

Лекарственный препарат влияет на управление автотранспортом.

В Википедии описан как Хлорпромазин.

МНН: Хлорпромазин.

Рецепт на латинском:

Rp.: Sol. Aminazini 2,5% 1,0
D. t. d. N 10 in amp.
S.

Аминазин и алкоголь

Аналоги Аминазина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогом является препарат Хлорпромазина Гидрохлорид.

Аминазин – это первый синтезированный нейролептик группы антипсихотических средств, появившийся еще в 1950 году.

Выпускается в форме таблеток и драже (0,025 г), раствора для внутримышечных (ампулы по 5 мл 0,5% раствора) и внутривенных (по 2 мл 2,5% раствора) инъекций.

Международное название препарата – Хлорпромазин. Аминазин является средством, которое входит в список жизненно важных лекарственных препаратов.

Фармакологическое действие Аминазина

Согласно инструкции, Аминазин относится к лекарствам, которые тормозят функции центральной нервной системы. Препарат, как типичный нейролептик, не вызывает снотворного эффекта, при условии применения рекомендованных доз. Несмотря на то, что с каждым годом разнообразие средств данной группы неуклонно растет, Аминазин широко применяют в медицинской практике повсеместно.

Одна из главных заслуг Аминазина – действие седативного характера, которое заключается в успокаивающем влиянии на ЦНС. Если дозировку препарата увеличивать, тогда возрастет общее успокоение, при этом опорно-двигательные рефлексы и двигательная активность будут снижены. Также расслабится и скелетная мускулатура. Под действием Аминазина, который снижает реактивность пациента в отношении различных стимулов, сознание полностью сохраняется, то есть человек не теряет контроль над происходящим вокруг. Если препарат использовать вместе с противосудорожными средствами, тогда воздействие последних намного увеличится.

Особенностью препарата является его влияние на эмоциональное состояние человека, а также антипсихотический эффект. Действие Аминазина направлено на устранение психомоторного возбуждения, уменьшение или полное снятие страхов, напряжения и тревог, ослабление или устранение галлюцинаций и бреда у людей, страдающих психозами и неврозами.

Также действие Аминазина имеет блокирующий характер – оно направлено на дофаминергические (участвующие в построении моторной координации и модулировании нейроэндокринных сигналов) и адренергические (реагирующие на норадреналин и адреналин) рецепторы.

По инструкции Аминазин в той или иной степени устраняет результаты воздействия адреналина и адреномиметических веществ. Но такая способность препарата не касается устранения гипергликемического эффекта адреналина, который повышает уровень сахара в крови.

Относительно слабо выражена способность ЛС блокировать холинорецепторы, способные преобразовывать свой контакт с ацетилхолином в сокращения мышц, нервные импульсы и другие особые эффекты.

Согласно инструкции, Аминазин может также успокоить икоту и устранить рвотный рефлекс. Помимо этого препарат снижает температуру тела при искусственном охлаждении организма (гипотермическое действие Аминазина). В некоторых случаях ЛС влияет на центры терморегуляции, при этом температура тела может повыситься.

Также препарат производит антигистаминное и противовоспалительное действие умеренного характера, уменьшает проницаемость сосудов, снижает активность кининов и гиалуронидазы. Если пациент принимает снотворные, местноанестезирующие или обезболивающие средства, то Аминазин усиливает их действие.

Показания к применению Аминазина

В инструкции к Аминазину указано, что показания к приему средства следующие:

галлюцинаторно-параноидные и параноидные состояния хронического типа;
шизофрения;
психотические нарушения у больных эпилепсией;
маниакальное возбуждение у больных маниакально-депрессивным психозом;
неврозы и психические болезни, сопровождающиеся страхами, бессонницей, напряжением и возбуждением;
ажитированная депрессия у больных с маниакально-депрессивным психозом;
рвота у беременных;
зудящие дерматозы;
болезнь Меньера;
неврологические болезни, которые сопровождаются увеличением мышечного тонуса.

Также Аминазин нередко назначают при лечении химиотерапевтическими средствами и при лучевой терапии.

При сильном и постоянном болевом синдроме Аминазин разрешено сочетать с анальгезирующими средствами, а также со снотворными препаратами и транквилизаторами.

Способы применения Аминазина

Дозировки препарата назначает врач индивидуально каждому пациенту. Если средство имеет форму таблеток или драже, тогда взрослым людям рекомендуется принимать по 10-100 мг за раз, при этом суточная дозировка составляет от 25 до 600 мг.

Детям (1-5 лет) Аминазин показан в объеме 500 мкг на килограмм веса каждые 4-6 часов, детям старше 5 лет – треть или половина дозы взрослого человека.

При использовании препарата в форме инъекций начальная доза для взрослых составляет 25-50 мг. Введение внутримышечное или внутривенное детям старше 1 года подразумевает 250-300 мкг на килограмм веса за одну инъекцию.

Противопоказания к применению Аминазина

Применение Аминазина запрещено при наличии следующих заболеваний:

прогрессирующие системные болезни головного и спинного мозга;
нарушения работы почек, печени и органов кроветворения;
тяжелые сердечнососудистые заболевания;
закрытоугольная глаукома;
микседема;
поздняя стадия бронхоэктатической болезни;
тромбоэмболическая болезнь;
задержка мочи;
травмы мозга;
выраженное угнетение центральной нервной системы;
коматозное состояние.

Побочное действие Аминазина

Препарат может вызвать следующие сбои в функциях организма:

нарушение зрения, акатизия, дистонические экстрапирамидные реакции, нарушения терморегуляции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, судороги, ЗНС;
тахикардия, артериальная гипотензия (чаще всего при внутривенном введении);
агранулоцитоз, лейкопения;
холестатическая желтуха, диспепсические явления (при употреблении препарата в форме драже или таблеток);
затрудненное мочеиспускание;
импотенция, гинекомастия, нарушения менструального цикла, увеличение массы тела;
зуд, кожная сыпь, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит;
фотосенсибилизация, пигментация кожи;
отложение хлорпромазина в передних тканях глаза, что может ускорить старение хрусталика.

Особенно осторожно Аминазин назначают при следующих состояниях и болезнях:

нарушения функции печени;
патологические изменения картины крови;
синдром Рейе;
алкогольная интоксикация;
сердечнососудистые болезни;
рак молочной железы;
болезнь Паркинсона;
предрасположенность к развитию глаукомы;
задержка мочи;
язва желудка и 12-перстной кишки;
эпилептические припадки;
хронические болезни органов дыхания (в особенности у детей);
пожилой возраст;
истощение вследствие перенесенных заболеваний и операций.

Применение в период беременности и лактации

Иногда Аминазин назначают беременным, но в ограниченных дозах, которые еще больше сокращают в третьем триместре. Необходимо учесть, что действующее вещество препарата пролонгирует роды, это может вызвать дополнительные трудности и опасность как для матери, так и для ребенка.

Если препарат нужно принимать во время лактации, тогда грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Препарат Аминазин - антипсихотическое средство, оказывает успокаивающее действие на нервную систему.
Хлорпромазин - нейролептик группы алифатических производных фенотиазина. Проявляет выраженное антипсихотическое действие, устраняет психомоторное возбуждение. уменьшает ощущение страха, агрессивность, психомоторную заторможенность. Кроме нейролептического и седативного, обладает антиэметическим, гипотермическим, гипотензивным и антисеротониновым эффектами. Блокирует центральные и дофаминэргические межнейронные контакты. Потенцирует действие аналгетиков, местноанестезирующих, снотворных и противосудорожных препаратов.

Фармакокинетика

. Хлорпромазин метаболизируется в печени, образуя как активные, так и неактивные метаболиты. Выводится с мочой и калом, проходит через гематоэнцефалический баръер, при этом его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме крови. Период полувыведения достаточно длительный (4 недели и более).

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Аминазин являются: хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), алкогольный психоз, маниакальное возбуждение у больных маниакально-депресивным психозом, психические расстройства у больных эпилепсией, ажитированная депрессия у больных пресинильным, маниакально-депресивным психозом, а также при других заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, напряжением. Невротические заболевания, сопровождаемые повышением мышечного тонуса. Стойкая боль, в том числе каузалгии (в комбинации с анальгетиками), стойки нарушение сна (в сочетании со снотворными средствами и транквилизаторами). Болезнь Меньера, рвота у беременных, лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии. Дерматозный зуд. В составе «литических смесей» в анестезиологии.

Способ применения

Препарат Аминазин назначают внутримышечно и внутривенно. Дозы и схемы лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента. При внутримышечном введении высшая разовая доза составляет 150 мг, суточная - 600 мг. Обычно внутримышечно вводят 1-5 мл 2,5 % раствора не более 3 раз в сутки. Курс лечения - несколько месяцев, в высоких дозах - до 1,5 месяца, затем переходят на лечение поддерживающими дозами, постепенно снижая дозу на 25-75 мг в сутки. При остром психическом возбуждении вводят внутримышечно 100-150 мг (4-6 мл 2,5 % раствора) или внутривенно 25-50 мг (1-2 мл 2,5 % раствора аминазина разводят в 20 мл 5 % или 40 % раствора глюкозы), при необходимости 100 мг (4 мл 2,5 % раствора - в 40 мл раствора глюкозы). Вводят медленно. При внутривенном введении высшая разовая доза - 100 мг, суточная - 250 мг.
При внутримышечном или внутривенном введении детям в возрасте старше 1 года разовая доза составляет 250-500 кмг/кг массы тела; детям в возрасте старше 5 лет (масса тела до 23 кг) - 40 мг в сутки, 5-12 лет (масса тела - 23-46 кг) - 75 мг в сутки.
Ослабленным пациентам и больным пожилого возраста назначают до 300 мг в сутки внутримышечно или до 150 мг в сутки - внутривенно.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении возможно развитие нейролептического синдрома: паркинсонизм, акатизия, психическая индифферентность и другие изменения психики, запоздалая реакция на внешние раздражения, нечеткость зрения; редко - дистоничесике экстрапирамидные реакции, поздняя дискинезия, нейролептическая депрессия, нарушение терморегуляции, злокачественный нейролептический синдром; в единичных случаях - судороги, бессонница, возбуждение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:возможны артериальная гипотензия (особенно при внутривенном введении), тахикардия; очень редко - изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, депрессия ST-сегмента, изменения зубцов Tи U, аритмия).
Со стороны пищеварительного тракта:редко - холестатическая желтуха, тошнота, рвота; очень редко - сухость во рту.
Со стороны системы кровообразования:редко - лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы:редко - затруднение мочеиспускания; очень редко - приапизм.
Со стороны эндокринной системы:нарушение менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела; очень редко - галакторея.
Аллергическое реакции:возможны кожные высыпания, зуд; редко - эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема; очень редко - ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, системная красная волчанка.
Дерматологические реакции:редко - пигментация кожи, фотосенсибилизация. При попадании растворов на слизистые оболочки, на кожу и под кожу - раздражение тканей; после внутримышечного введения - нередко появление болевых инфильтратов в месте введения; при внутривенном введении возможно повреждение эндотелия сосудов. Для предотвращения этих явлений растворы аминазина разводят настворами новокаина, глюкозы, 0,9 % раствором натрия хлорида.
Со стороны органов зрения:при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорить процессы естественного старения хрусталика.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Аминазин являются: повышенная индивидуальная чувствительность к хлорпромазину илик другим компонентам препарата. Поражение печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха, желчекаменная болезнь), почек (нефрит, острый пиелит, амилоидоз почек, мочекаменная болезнь), заболевания кроветворных органов, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга (медленные нейроинфекции, рассеянный склероз), декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, декомпенсированные пороки сердца, выраженная артериальная гипотензия, тромбоэмболическая болезнь, выраженная миокардиодистрофия, ревмокардит на поздних стадиях, микседема, поздняя стадия бронхоэктатической болезни, закрытоугловая глаукома, задержка мочи, обусловленная гиперплазией предстательной железы, выраженное угнетение центральной нервной системы, коматозное состояние, травмы мозга. Не назначать одновременно с барбитуратами. алкоголем, наркотиками.

Беременность

:
При необходимости применения Аминазина в период беременности нужно ограничить сроки лечения, а в ІІІтриместре беременности - по возможности уменьшить дозу. Необходимо иметь в виду, что аминазин пролонгирует роды.
При применении аминазина в высоких дозах беременным у новорожденных иногда отмечали нарушение пищеварения, связанное с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром. При необходимости применения препарата необходимо прекратить кормление грудью. Аминазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, и в грудное молоко.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Седативное действие хлорпромазина усиливается при одновременном применении с золпидемом млм зопиклоном; нейролептическое - с эстрогинами.

Концентрацию хлорпромазина в плазме крови уменшают антациды, содержащие алюминий и магния гидроксид (повышают всасывание хлорпромазина из пищеварительного тракта), барбитураты (усиливают метаболизм хлорпромазина в печени). Концентрацию хлорпромазина в плазме крови повышают хлорохин, сульфадоксин/пириметамин. Циметидин может уменьшаться или повышать концентрацию хлорпромазина в крови.
Хлорпромазин может уменьшать или дальше полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, повышать концентрацию имипрамина в крови, угнетать эффект леводопы; повышать или уменьшать концентрацию фенитоина в крови, снижать действие сердечных гликозидов.
При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно: с антихолинергическими средствами - усиление антихолинергического действия; с антихолинестеразными средствами - мышечная слабость,утяжеление течения миастении; с эпинефрином - искажение эффектов последнего, в результате чего происходит дальнейшее снижение артериального давления и развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии; с амитриптилином - повышение риска развития поздней дискинезии, возможно развитие паралитического илеуса; с диазоксидом - выраженная гипергликемия; с доксепином - потенцирование гиперпирексии; с лития карбонатом - выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие; с морфином - развитие миоклонуса; с цизапридом - аддитивное удлинение интервала QT на ЭКГ; с нортриптилином у пациентов с шизофренией - возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в крови; с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноамоноксидазы - повышение риска развития злокачественного нейролитического синдрома; с препаратами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза; с другими препаратами, которые вызывают экстрапирамидные реакции - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с препаратами, которые вызывают артериальную гипотензию - возможна выраженная ортостатическая гипотензия; с эфедрином - возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.
При невротических заболеваниях, которые сопровождаются повышением мышечного тонуса, стойких болях, в том числе каузалгии, аминазин можно сочетать с аналгетиками, при стойкой бессоннице - со снотворными и транквилизаторами. При одновременном применении аминазина с противосудорожными препаратами усиливается действие последних; с другими препаратами, которые угнетают влияние на центральную нервную систему, а также с этанолом и препаратами, содержащими этанол, возможно усиление депрессии центральной нервной системы, а также угнетение дыхания.
Барбитураты усиливают метаболизм аминазина, возбуждая микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрацию в плазме крови, как следствие, терапевтический эффект. Препарат может угнетать действие амфитаминов, леводопы, клонидина, гуанедина, адреналина.

Передозировка

:
Случаи передозировки препарата Аминазин не описаны. Для предупреждения передозировки необходимо строго придерживаться рекомендованных доз препарата.
При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона. При развитии дерматитов лечение аминазином прекращают и назначают противогистаминные средства. Неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы аминазина, их можно также уменьшить одноразовым назначением циклодола или тропацина.
После продолжительного применения больших доз препарата (0,5-1,5 г в сутки) в единичных случаях могут наблюдаться желтуха, ускорение свертывания крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз, пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы.

Условия хранения

Хранить взащищенном от света месте притемпературе не выше 25 °С.
Хранить внедоступном для детей месте.

Форма выпуска

Аминазин - раствор для инъекций. По 2 мл в ампуле, по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке; по 2 мл в ампуле, по 10 ампул в коробке.

Состав

:
1 мл раствора Аминазин содержит хлорпромазина гидрохлорид 25 мг; вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный(Е 221), натрия метабисульфит(Е 223), кислота аскорбиновая, натрия хлорид, вода для инъекций.

Дополнительно

:
Не рекомендуется применять препарат Аминазин пациентам с гипотиреозом, феохромоцитомой, миастенией.
С особой осторожностью под тщательным контролем препарат применяют для лечения пациентов с патологическими изменениями картины крови, ревматизме, ревмокардите, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, выраженной артериальной гипертензии, склонности к развитию глаукомы, при болезни Паркинсона, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических приступах.
Нужно с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), изможденным и ослабленным больным.
В случае развития гипертермии, которая является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, нужно немедленно прекратить применение препарата.
У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении препарата существует больший риск развития экстрапирамидных симптомов.
При длительном лечении препаратом необходимо контролировать состава крови, протромбиновый индекс, функцию печени и почек. После инъекции препарата больным необходимо в течение 1-1,5 часа полежать; резкий переход в вертикальное положение может вызвать ортостатический коллапс.
Для уменьшения нейролитической депрессии применяют антидепрессанты и стимуляторы центральной нервной системы. В период терапии из-за возможности фотосенсебилизации кожи нужно избегать продолжительного пребывания на солнце. Препарат не проявляет противорвотного действия в случае, когда тошнота является следствием вестибулярной стимуляции или местного раздражения пищеварительного тракта. При применении препарата больным с атонией пищеварительного тракта и ахилией рекомендуется назначать одновременно желудочный сок или соляную кислоту (из-за угнетающего влияния хлорпромазина на моторику и секрецию желудочного сока), следить за диетой и функционированием кишечника. У больных, которые применяют препарат, может быть повышена потребность в рибофлавине.
Нейролептические фенотиазины могут усиливать удлинение интервала QT, что повышает риск желудочковых аритмий, в том числе типа «пируэт», которые потенциально могут привести к внезапному летальному исходу. Перед назначением препарата нужно обследовать пациента (биохимический статус, ЭКГ) с целью исключения возможных факторов риска (например, сердечные заболевания, удлинение интервала QT в анамнезе, метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия; голодание, злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия с другими лекарственными средствами, которые вызывают удлинение интервала QT). Необходимо проводить контроль ЭКГ в начале лечения препаратом и, при необходимости, во время лечения.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Во время лечения аминазином необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Основные параметры

Название:	АМИНАЗИН
Код АТХ:	N05AA01 -

Аминазин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Aminazine

Код ATX: N05AA01

Действующее вещество: хлорпромазин (chlorpromazine)

Производитель: ПАО «Валента Фармацевтика» (ПАО «Валента Фарм») (Россия), Новосибхимфарм (Россия)

Актуализация описания и фото: 09.09.2019

Аминазин - антипсихотическое средство с седативным действием.

Форма выпуска и состав

таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, цвет оболочки для дозировки 25 мг – белый с желтоватым оттенком, для дозировки 50 мг – коричнево-розовый, для дозировки 100 мг – от красновато-коричневого до коричневого; ядро на изломе белое или почти белое (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках: таблетки 25 мг – в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки, таблетки 50 мг и 100 мг – в картонной пачке 1 или 3 упаковки);
драже: шарообразной формы, цвет зависит от дозировки: драже 25 мг – белое, драже 50 мг – коричнево-розовое с более темными вкраплениями, драже 100 мг – коричневое с более темными вкраплениями (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3, 5 или 10 упаковок. Для стационаров: в картонной коробке или в пакете из полиэтиленовой пленки по 100 контурных ячейковых упаковок; в банке полимерной с пакетом из пергамента/подпергамента/бумаги парафинированной: драже 25 мг – по 3200 шт. ± 5%, драже 50 мг – по 2285 шт. ± 5%, драже 100 мг – 1600 шт. + 5%, в транспортной таре по 18 полимерных банок);
раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: бесцветная либо слабо окрашенная прозрачная жидкость (по 1, 2, 5 или 10 мл в ампулах: в картонной коробке 10 ампул с ножом для вскрытия/скарификатором ампульным, либо в контурной ячейковой упаковке по 5 или 10 ампул, в картонной пачке 1 или 2 контурных ячейковых упаковки с ножом для вскрытия/скарификатором ампульным. Упаковки с ампулами, оснащенными кольцом излома или точкой надлома, не содержат нож для вскрытия/скарификатор ампульный).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Аминазина.

Состав 1 таблетки:

вспомогательные ингредиенты: картофельный крахмал, МКЦ (целлюлоза микрокристаллическая), моногидрат лактозы, коповидон, кроскармеллоза натрия, стеарат магния;
оболочка таблетки 25 мг: Опадрай II 85F38209 (частично гидролизованный поливиниловый спирт – 40%, макрогол-3350 – 20,2%, тальк – 14,8%, диоксид титана Е171 – 24,89%, краситель оксид железа желтый Е172 – 0,11%);
оболочка таблетки 50 мг: Опадрай II 85F240048 (частично гидролизованный поливиниловый спирт – 40%, макрогол-3350 – 20,2%, тальк – 14,8%, диоксид титана Е171 – 22,7%, краситель оксид железа красный Е172 – 1,3%, краситель оксид железа желтый Е172 – 0,8%, краситель оксид железа черный Е172 – 0,2%);
оболочка таблетки 100 мг: Опадрай II 85F25509 (частично гидролизованный поливиниловый спирт – 40%, макрогол-3350 – 20,2%, тальк – 14,8%, краситель оксид железа красный Е172 – 20,2%, краситель оксид железа черный Е172 – 4%, краситель оксид железа желтый Е172 – 0,8%).

Состав 1 драже:

действующее вещество: хлорпромазина гидрохлорид (в пересчете на 100% хлорпромазин) – 25, 50 или 100 мг;
вспомогательные ингредиенты: желатин, воск, тальк, сахароза, патока крахмальная, диоксид титана, масло подсолнечника, краситель оксид железа красный.

Состав 1 мл раствора:

действующее вещество: хлорпромазина гидрохлорид (в пересчете на 100% хлорпромазин) – 25 мг;
вспомогательные ингредиенты: натрия дисульфит, натрия сульфит безводный, натрия хлорид, кислота аскорбиновая, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Аминазина – хлорпромазин, является нейролептиком, входит в группу алифатических производных фенотиазина, обладает антипсихотической эффективностью.

Хлорпромазин оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие, снижает двигательную активность, пролонгирует и усиливает влияние анальгетиков, снотворных средств, местных анестетиков, противосудорожных препаратов и алкоголя. Вызывает экстрапирамидные расстройства, стимулирует секрецию пролактина гипофизом.

Антипсихотическое действие вещества связано с блокированием в головном мозге постсинаптических дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем. Проявляется оно устранением такой продуктивной симптоматики психозов, как бред и галлюцинации. Аминазин угнетает психотический страх и агрессивность, купирует разные виды психомоторного возбуждения.

Седативный эффект обусловлен блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Наиболее важным качеством хлорпромазина (при его сравнении с другими фенотиазинами) является выраженность седативного эффекта, который при сохраненном сознании проявляется ослаблением условно рефлекторной деятельности (прежде всего двигательно-оборонительных рефлексов), снижением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетных мышц, уменьшением восприимчивости к эндо- и экзогенным стимулам.

Противорвотное действие обеспечивается блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов в триггерной зоне рвотного центра. Кроме того, Аминазин успокаивает икоту, а его гипотермический эффект обеспечивается путем блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса и имеет выраженное альфа-адреноблокирующее влияние при незначительном действии на холинорецепторы. Он снижает или устраняет рост АД (артериального давления) и другие вызываемые эпинефрином эффекты, кроме гипергликемического, а также оказывает сильное каталептогенное действие.

Аминазин ингибирует интероцептивные рефлексы, снижает проницаемость капилляров, обладает слабой антигистаминной и местно-раздражающей эффективностью. Под влиянием препарата снижается АД, и часто может развиваться тахикардия.

Седативный эффект наступает спустя 15 мин после в/м введения Аминазина.

Фармакокинетика

После перорального приема хлорпромазин абсорбируется не полностью. C max (максимальная плазменная концентрация) отмечается спустя 2–4 ч. В результате в/м введения вещество абсорбируется хорошо и быстро, время достижения C max составляет 1–2 ч.

Связывается с белками плазмы на уровне более 90% при приеме внутрь, от 90 до 99% – при в/м введении.

Из кровеносной системы хлорпромазин выводится быстро, кумулирует в различных органах неравномерно. Хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер, концентрация вещества в мозге при этом превышает плазменную. Прямая корреляция между плазменной концентрацией хлорпромазина/метаболитов и терапевтическим действием препарата отсутствует.

Хлорпромазин интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень (пресистемная элиминация), на 30% подвергаясь окислению, на 30% – гидроксилированию, на 20% – деметилированию. Окисленные гидроксилированные метаболиты обладают фармакологической активностью, инактивируются они посредством связывания с глюкуроновой кислотой или при дальнейшем окислении с образованием неактивных сульфоксидов.

Экскретируется вещество с мочой и желчью. Средний период полувыведения (T 1/2) – 30 ч. За 24 ч выводится около 20% принятой дозы, 1–6% в неизменном виде выделяется с мочой. После прекращения терапии следовые количества метаболитов хлорпромазина в моче можно обнаружить даже через 12 месяцев и более.

В результате высокой степени связывания с белками хлорпромазин практически не подвержен гемодиализу.

Показания к применению

Покрытые пленочной оболочкой таблетки Аминазин рекомендуется принимать при терапии психотических состояний (особенно параноидных), в т. ч. мании, гипомании и шизофрении. В качестве вспомогательного краткосрочного курса данную лекарственную форму назначают для терапии тревожного психомоторного возбуждения, буйного и/или опасного импульсивного поведения.

Аминазин в форме драже и раствора для в/в и в/м введения применяют:

психиатрическая практика: для лечения разных видов психотических состояний и психомоторного возбуждения при шизофрении, маниакальном возбуждении и маниакально-депрессивном психозе, а также других психических заболеваниях различного происхождения, сопровождающихся тревогой, страхом, возбуждением, бессонницей; случае расстройства настроения вследствие психопатий, психотических расстройств у больных с органическими расстройствами ЦНС (центральной нервной системы) и эпилепсией; для облегчения абстинентного синдрома при алкоголизме/токсикоманиях;
терапевтическая, неврологическая и хирургическая практика: для усиления эффективности анальгетических средств при упорных болях, для успокоения икоты, при болезнях, в результате которых вследствие нарушения мозгового кровообращения и т. п. повышается тонус мышц. Парентерально Аминазин также применяют для купирования психомоторного возбуждения и как антиэметическое средство (в т. ч. при оперативном вмешательстве), в анестезиологии (в составе литических смесей) для понижения температуры тела.

Во избежание осложнений парентерально Аминазин необходимо применять строго по назначению врача!

Противопоказания

Абсолютные противопоказания для всех форм выпуска Аминазина:

угнетение функции ЦНС, в т. ч. вследствие интоксикации лекарственными веществами;
коматозные состояния различной этиологии;
угнетение функции костномозгового кроветворения;
беременность, грудное вскармливание;
детский возраст: для таблеток – до 12 лет, для драже – до 3 лет, для раствора – до 6 месяцев;
индивидуальная гиперчувствительность к любым компонентам.

Таблетки Аминазин содержат лактозу, поэтому в данной лекарственной форме препарат противопоказано назначать пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Дополнительные абсолютные противопоказания для препарата в форме драже:

болезни печени, почек, органов гемопоэза, приводящие к нарушению их функций;
черепно-мозговые травмы;
прогрессирующие системные заболевания головного/спинного мозга;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
болезни сердца в стадии декомпенсации (миокардиодистрофия, пороки сердца, ревмокардит и пр.);
болезни с риском тромбоэмболических осложнений;
выраженная артериальная гипотензия;
закрытоугольная глаукома (из-за риска увеличения внутриглазного давления);
бронхоэктатическая болезнь (БЭБ) в стадии декомпенсации;
микседема;
гиперплазия простаты.

Дополнительные абсолютные противопоказания для Аминазина в форме раствора для в/в и в/м введения:

хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации;
черепно-мозговые травмы;
артериальная гипотензия;
прогрессирующие системные заболевания головного/спинного мозга.

С осторожностью все лекарственные формы Аминазина назначают пациентам с активным алкоголизмом (в связи с повышенным риском развития гепатотоксических реакций), болезнью Паркинсона, раком молочной железы, эпилепсией, хроническими болезнями, сопровождающимися нарушением дыхания (особенно в детском возрасте), кахексией, синдромом Рейе, рвотой (поскольку антиэметическое действие фенотиазинов способно маскировать рвоту, вызванную передозировкой других препаратов) и в пожилом возрасте.

Дополнительные относительные противопоказания для Аминазина в форме раствора для в/в и в/м введения: закрытоугольная глаукома, нарушение гемопоэза (патологические нарушения показателей крови), печеночная/почечная недостаточность, гиперплазия простаты с клиническими проявлениями, болезни с повышенным риском тромбоэмболических осложнений, синдром Рейе в анамнезе (рост риска развития гепатотоксичности в детском и подростковом возрасте), микседема.

Аминазин, инструкция по применению: способ и дозировка

Данный препарат может применяться перорально, а также вводиться внутримышечно или внутривенно.

Аминазин назначают по следующей схеме: взрослым 3-4 раза в день по 10-100 мг, при этом суточная доза не должна превышать 600 мг.

Детям старше 5 лет допустимо применение 1/3-1/2 от дозы взрослого.

Для детей 1-5 лет разовая доза высчитывается путем умножения 500 мкг препарата на вес ребенка, ее следует принимать каждые 4-6 часов.

Более точный режим дозирования Аминазина определяет лечащий врач в зависимости от показаний.

Побочные действия

ЦНС: экстрапирамидные расстройства – акатизия, тремор, гиперкинезы, дистонические реакции, акинетико-ригидный синдром (амиостатический симптомокомплекс), вегетативные нарушения, симптомы лекарственно индуцированного паркинсонизма (мышечная ригидность, гипокинезия, постуральная неустойчивость), ранние дискинезии, проявляющиеся пароксизмально возникающими судорогами мышц языка, шеи, дна ротовой полости и окулогирными кризами, а при продолжительной терапии – поздняя или тардивная дискинезия; злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), симптомами которого могут быть гипертермия, мышечная ригидность, психические нарушения, соматические нарушения, обусловленные функциональными нарушениями вегетативной нервной системы; головокружение, сонливость, расстройства сна, психическая индифферентность, запоздалая реакция на внешние раздражения, лабильность настроения, беспокойство, ажитация, инсомния, нейролептическая депрессия;
сердечно-сосудистая система: тахикардия, ортостатическая гипотензия, нарушения сердечного ритма (желудочковые аритмии, в т. ч. типа «пирует», риск развития которых выше у пациентов с исходной брадикардией, гипокалиемией, удлиненным интервалом QT, заболеваниями сердца в анамнезе, в пожилом возрасте и при одновременном приеме Аминазина с трициклическими антидепрессантами), изменение зубцов Т и U, удлинение интервала QT, венозная тромбоэмболия (включая легочную тромбоэмболию и тромбоз глубоких вен);
дыхательная система: заложенность носа, угнетение дыхания;
ЖКТ (желудочно-кишечный тракт): тошнота/рвота, диарея, сухость в полости рта, запор или илеус, анорексия;
гепатобилиарная система: холестатическая желтуха, поражения печени, главным образом холестатические, гепатоцеллюлярные либо смешанные (возникновение желтухи требует отмены хлорпромазина);
мочеполовая система: дизурия, олигурия, импотенция, фригидность, аменорея, олигоменорея, приапизм;
эндокринная система: галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия;
органы гемопоэза: повышение свертываемости крови, лимфопения, анемия, лейкопения, агранулоцитоз (рекомендуется контролировать картину крови);
органы чувств: помутнение роговицы и хрусталика, нарушения аккомодации;
кожные покровы: фотосенсибилизация, пигментация, меланоз;
иммунная система: реакции гиперчувствительности со стороны слизистых оболочек и кожных покровов, отек лица, ангионевротический отек, крапивница, бронхоспазм, анафилактические реакции, СКВ (системная красная волчанка);
прочие эффекты: гипергликемия, гиперхолестеринемия, фекальная закупорка, тяжелая кишечная непроходимость, мегаколон; кроме этого, производные фенотиазина могут вызывать непереносимость глюкозы;
местные реакции: в/м введение – инфильтраты; в/в введение – флебит; попадание раствора на кожу и слизистые оболочки – раздражение.

Передозировка

Симптомами передозировки хлорпромазина могут быть: арефлексия/гиперрефлексия, нарушение зрительного восприятия, сухость во рту, мидриаз, гиперпирексия (гипотермия), рвота, ригидность мышц, угнетение дыхания, отек легких. Кардиотоксическое влияние – сердечная недостаточность, аритмия, падение АД, изменение зубца QRS, шок, тахикардия, фибрилляция желудочков, остановка сердца. Нейротоксическое влияние – ажитация, судороги, спутанность сознания, дезориентация, сонливость, ступор или кома.

В случае приема высоких доз Аминазина внутрь следует провести промывание желудка и принять активированный уголь. Необходимо избегать индукции рвоты, т. к. вследствие обусловленных передозировкой нарушений сознания и дистонических реакций со стороны мышц шеи и головы возможна аспирация рвотных масс.

коллаптоидное состояние: парентеральное введение кофеина, кордиамина, мезатона;
угнетение ЦНС без угнетения функции дыхательного центра: парентеральное введение в умеренных дозах первитина, фенамина, кофеин-бензоата натрия (пациентам с угнетением дыхательного центра противопоказано применять аналептики);
неврологические осложнения: снижение дозы хлорпромазина, применение тригексифенидила;
нейролептическая депрессия: применение антидепрессантов и психостимуляторов;
аритмии: введение в/в фенитоина в дозе 9–11 мг/кг;
сердечная недостаточность: сердечные гликозиды;
выраженное снижение АД: введение в/в жидкости или вазопрессорных лекарственных средств (норэпинефрин, фенилэфрин). Применения α- и β-адреномиметиков, например, эпинефрина, следует избегать, поскольку это может привести к парадоксальному снижению АД за счет блокады хлорпромазином α-адренорецепторов;
судороги: диазепам. Применения барбитуратов следует избегать, поскольку это может привести к последующей депрессии ЦНС и угнетению дыхания;
паркинсонизм: применение дифенилтропина, дифенгидрамина;
гипертермия, являющаяся одним из симптомов ЗНС: парентеральное введение дантролена.

Кроме того, на протяжении не менее пяти суток требуется контролировать деятельность ЦНС, сердечно-сосудистой системы, дыхательную функцию, измерять температуру тела, также рекомендуется обратиться за консультацией к психиатру. Диализ для выведения хлорпромазина малоэффективен.

Особые указания

Во время терапии Аминазином требуется регулярный контроль пульса, АД, функции печени/почек, картины крови. Общий анализ крови в начале лечения следует проводить еженедельно, затем 1 раз в 3–4 месяца. При снижении числа лейкоцитов до 3–3,5 × 10 9 /л, а числа нейтрофилов до 1,5–2 × 10 9 /л контролировать эти показатели нужно два раза в неделю, а при диагностировании лейкоцитоза и гранулоцитопении курс лечения должен быть прерван.

Перед началом приема препарата врач обязан предупреждать пациентов, что при появлении признаков инфекционных заболеваний, таких как повышение температуры, боли в горле или др., требуется немедленно сообщить об этом специалисту.

Прекращать прием Аминазина необходимо постепенно, чтобы избежать развития синдрома отмены.

У пациентов с феохромоцитомой хлорпромазин может давать ложноположительные результаты при определении концентрации в крови катехоламинов.

Аминазин может провоцировать фотосенсибилизацию, поэтому пациентам нужно избегать ультрафиолетового облучения.

Процедуру парентерального введения раствора проводят в положении пациента лежа во избежание резкого снижения артериального давления после введения препарата. По завершении процедуры больному необходимо оставаться в лежачем положении не менее 1,5–2 ч, поскольку при резком переходе в вертикальное положение возможно развитие ортостатического коллапса.

Требуется исключить возможность попадания раствора на кожные покровы и слизистые оболочки.

Аминазин относится к лекарственным средствам, которые оказывают на центральную нервную систему тормозящее действие, при применении рекомендованных доз не вызывают снотворного эффекта.

Увеличение дозы Аминазина вызывает не только нарастание общего успокоения, но и угнетение двигательно-оборонительных рефлексов, уменьшение двигательной активности и в некоторой степени расслабление скелетной мускулатуры.

Несмотря на то, что после приема Аминазина в повышенных дозах снижается реактивность по отношению к внешним и внутренним стимулам, сознание при этом сохраняется.

Аминазин можно сочетать с анальгетиками при упорном болевом синдроме, а также с транквилизаторами и снотворными средствами - при бессоннице. Аминазин усиливает эффект от применения снотворных, обезболивающих и местноанестезирующих средств.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение при беременности и лактации

Хлорпромазин проходит через плацентарный барьер, при лактации выделяется с грудным молоком, пролонгирует роды. В ходе экспериментов на животных выявлено, что хлорпромазин способен вызывать патологии развития в эмбриофетальном периоде. Есть данные о потенциальном риске развития у новорожденных, чьи матери принимали Аминазин в течение третьего триместра беременности, экстрапирамидных расстройств и синдрома отмены. Вследствие применения высоких доз хлорпромазина во время вынашивания в некоторых случаях у новорожденных отмечались нарушения пищеварения, которые связаны с атропиноподобным эффектом препарата.

В связи с вышеизложенным назначать Аминазин во время беременности противопоказано. Грудное вскармливание следует прекратить на время лечения.

Применение в детском возрасте

При необходимости применения хлорпромазина в педиатрии целесообразно использовать специальные лекарственные формы, предназначенные для детей.

Коррекция дозирования и возрастные ограничения в зависимости от формы выпуска:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой: допускается применять в возрасте старше 12 лет; при массе тела ребенка не более 46 кг суточная доза препарата не должна превышать 75 мг;
драже: допускается применять в возрасте старше 3 лет. Суточная доза препарата не должна превышать: для детей 3–5 лет с массой тела не более 23 кг – 40 мг; для детей 5–12 лет с массой тела 23–46 кг – 75 мг;
раствор для в/в и в/м введения: допускается применять в возрасте старше 6 месяцев. Суточная доза препарата не должна превышать: для детей от 6 месяцев до 5 лет с массой тела не более 23 кг – 40 мг; для детей 5–12 лет с массой тела 23–46 кг – 75 мг.

У пациентов детского возраста, особенно при терапии острых заболеваний, применение фенотиазинов повышает вероятность развития экстрапирамидных симптомов.

При нарушениях функции почек

Драже Аминазин противопоказано принимать при нарушениях функции почек.

Раствор для в/в и в/м введения с осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Все лекарственные формы препарата с осторожностью назначают при повышенном риске развития гепатотоксических реакций (например, пациентам с активным алкоголизмом).

Драже Аминазин противопоказано принимать при нарушениях функции печени.

Раствор для в/в и в/м введения с осторожностью назначают пациентам с печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

Применение фенотиазинов у пациентов пожилого возраста повышает риск чрезмерного гипотензивного и седативного действия.

Максимальная суточная доза Аминазина для пожилых и ослабленных больных не должна превышать 300 мг.

Лекарственное взаимодействие

средства, угнетающие функцию ЦНС (наркотические анальгетики, препараты для общей анестезии, этанолсодержащие препараты и алкогольные напитки, транквилизаторы и др.): могут усиливать депрессию ЦНС и угнетение дыхания;
барбитураты: могут снижать содержание хлорпромазина в сыворотке крови;
анальгетики и антипиретики: при продолжительном совместном применении возможно развитие гипертермии (нежелательная комбинация);
трициклические антидепрессанты, мапротилин, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО): повышают вероятность развития нейролептического злокачественного синдрома;
эпинефрин, другие симпатомиметики, противоэпилептические препараты: производные фенотиазина являются их антагонистами, могут снижать порог судорожной готовности;
антитиреоидные препараты: в комбинации с хлорпромазином повышают риск развития агранулоцитоза;
препараты, вызывающие экстрапирамидные реакции: может увеличиваться частота и тяжесть экстрапирамидных патологий;
анестетики, блокаторы медленных кальциевых каналов, другие гипотензивные средства, тразодон: производные фенотиазина усиливают их гипотензивную эффективность;
нейронные адреноблокаторы (гуанетидин), амфетамины, клонидин: хлорпромазин ингибирует их терапевтическое действие;
ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ): может возникнуть тяжелая ортостатическая гипотензия;
β-адреноблокаторы: хлорпромазин усиливает риск артериальной гипотензии, включая ортостатическую, вследствие суммации снижения сердечного выброса, вызываемого β-блокаторами, и вазодилатирующего действия хлорпромазина; повышается риск развития поздней дискинезии, необратимой ретинопатии;
антиаритмические препараты Iа и III классов, β-блокаторы, некоторые блокаторы кальциевых каналов, препараты наперстянки, пилокарпин, антихолинэстеразные лекарственные средства: при их сочетании с хлорпромазином возможно развитие брадикардии и повышение риска развития сердечной желудочковой тахикардии (в т. ч. аритмии типа «пируэт»); при необходимости данной комбинации рекомендуется проведение ЭКГ-мониторинга;
нитраты: хлорпромазин усиливает вазодилататорный эффект, повышая риск развития ортостатической гипотензии;
тиазидные диуретики: может усиливаться гипонатриемия;
бромокриптин: хлорпромазин повышает плазменную концентрацию пролактина, препятствуя действию бромокриптина;
трициклические антидепрессанты, атропин, Н 1 -гистаминоблокаторы, противопаркинсонические антихолинергические (антимускариновые) спазмолитики, фенотиазиновые нейролептики, дизопирамид, клозапин, другие лекарственные средства антихолинергического действия: возможно усиление таких антихолинергических побочных реакций, как задержка мочи, сухость во рту, запоры и т. д., а также провокация острого приступа глаукомы;
эфедрин: может снижаться его сосудосуживающий эффект;
эпинефрин: возможно извращение его действия со снижением АД; в случае передозировки не допускается применение эпинефрина;
леводопа: хлорпромазин блокирует дофаминовые рецепторы, снижая тем самым ее противопаркинсоническое действие;
прохлорперазин (родственный по химической структуре хлорпромазину): при одновременном применении может вызвать длительную потерю сознания;
антацидные и противопаркинсонические препараты: могут ингибировать всасывание хлорпромазина; не следует принимать антациды за 2 часа до и спустя 2 часа после Аминазина;
соли лития: в комбинации с хлорпромазином уменьшают его абсорбцию, повышается почечная экскреция лития, увеличивается риск экстрапирамидных осложнений;
препараты ототоксического действия (например, антибиотики): хлорпромазин может маскировать некоторые признаки ототоксичности (головокружение, шум в ушах);
прочие гепатотоксичные препараты: усиливают риск развития лекарственных поражений печени;
угнетающие эритропоэз лекарственные препараты: возрастает риск миелосупрессии;
противомалярийные средства: повышают плазменную концентрацию хлорпромазина в крови и риск развития его токсических эффектов;
циметидин: может изменять (увеличивать/уменьшать) уровень хлорпромазина в плазме крови;
гипогликемические препараты: хлорпромазин в высоких дозах (от 100 мг в сутки) ингибирует их гипогликемическое действие путем снижения секреции инсулина и повышает уровень глюкозы в крови;
другие холинолитические препараты: могут усиливать умеренную антихолинергическую активность хлорпромазина, либо хлорпромазин может повышать антихолинергическое влияние других препаратов, при этом его собственное холинолитическое влияние может уменьшаться.

Аналоги

Аналогами Аминазина являются Аминазин-Ферейн, Хлорпромазина гидрохлорид.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Таблетки и раствор хранить в защищенном от света месте. Температурный режим хранения: таблетки и драже – не выше 25 °С, раствор – 5–25 °С.

Срок годности: таблетки – 2 года, драже – 5 лет, раствор для в/в и в/м введения – 3 года.

Содержание

Лекарство относится к фармакологической группе нейролептиков. Известно как эффективное средство для нейтрализации психических расстройств. Применение препарата требует тщательного соблюдения указанных в инструкции правил и учета возможных негативных реакций.

Состав препарата

Аминазин выпускается в двух формах:

Раствор для парентерального введения (прозрачная желто-зеленая жидкость) содержит 25 мг хлорпромазина гидрохлорида на 1 мл, упакован в ампулы по 2 мл, по 10 шт. в пачке. Вспомогательные компоненты: безводный сульфит натрия, аскорбиновая кислота, метабисульфит натрия, вода, хлорид натрия.
Драже (покрытое желто-оранжевой пленочной оболочкой) содержит 25, 50 или 100 мг хлорпромазина гидрохлорида на 1 шт., упакованы по 10 шт. в пачке. Вспомогательные компоненты: краситель желтый закат, кальция гидрофосфат, диоксид титана, микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, картофельный крахмал, тальк, коллоидный диоксид кремния, полиэтиленгликоль, стеариновая кислота, кальция стеарат.

Показания к приему лекарства Аминазин

Препарат относится к нейролептикам из производных фенотиазина. Он оказывает антипсихотическое, седативное действия, ослабляет или полностью устраняет бред, галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение.

Средство снижает выраженность аффективных реакций, беспокойство, обладает противорвотной активностью.

Прием высоких доз может вызвать снотворное действие.

Показания к применению Аминазина:

психические заболевания на фоне психомоторного возбуждения, страха, бессонницы;
острый алкогольный психоз;
рвота беременных;
зудящий дерматит;
болезнь Меньера;
хроническое параноидное или галюцинаторно-параноидное состояние;
возбуждение при маниакально-депрессивном психозе;
психомоторное возбуждение при шизофрении (кататонический, гебефренический, галлюцинаторно-бредовый синдромы);
психическое расстройство при эпилепсии;
ажитированная депрессия при пресенильном психозе;
невротические заболевания на фоне повышенного мышечного тонуса;
стойкие нарушения сна;
каузалгия, прочая боль;
лечение или предупреждение рвоты при лучевой терапии, приеме противоопухолевых средств.

Кому противопоказан препарат

Средство с осторожностью назначается при мочекаменной, желчнокаменной болезнях, ревмокардите, остром пиелите, ревматизме. Противопоказания к его применению:

язва желудка, двенадцатиперстной кишки;
выраженная гипотония;
заболевания печени, почек, желудка, кроветворения;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
непереносимость компонентов состава;
прогрессирующие болезни головного, спинного мозга;
поздняя стадия бронхоэктатической болезни;
травмы мозга;
микседема;
коматозное состояние;
тромбоэмболия;
пороки сердца в стадии декомпенсации.

Способ применения Аминазина

Таблетки Аминазин принимаются перорально, раствор вводится внутривенно или внутримышечно. Способ лечения и выбор формы препарата зависит от возраста, особенностей пациента, типа заболевания. Для каждого из видов своя инструкция по применению.

Таблетки

Инструкция указывает, что таблетки Аминазин принимаются после еды. Курс лечения длится от 3 недель до 4 месяцев. Взрослым положено принимать 25-75 мг в сутки в 2-3 приема, затем повысить дозу до 75-100 мг в 3-4 приема. Иногда допустимо назначать 1 г в сутки.

При заболеваниях печени, сердца и сосудов, в пожилом возрасте доза снижается в 2-3 раза. При затяжной икоте принимают по 25-50 мг 3-4 раза в сутки. Детям старше 5 лет препарат положен для терапии аутизма и шизофрении, показана доза вдвое-втрое меньше взрослой, максимальная суточная дозировка составит 75 мг в несколько приемов.

Внутримышечное и внутривенное введение

Аминазин в ампулах вводится внутримышечно или внутривенно. Разово внутримышечно используется доза 150 мг, ежедневно – 600 мг. Внутримышечно вводят 1,5 мл 2,5%-ного раствора до 3 раз в сутки. При остром психическом возбуждении внутривенно вводится по 2-3 мл 2,5%-ного раствора в 20 мл 40%-ного раствора глюкозы. Разовая доза составит 100 мг, суточная – 250 мг.

Детям старше года назначают дозировку 250-500 мкг на 1 кг массы тела, старше 5 лет с массой тела до 23 кг – 40 мг в сутки, 5-12 лет с массой тела свыше 23 кг – 75 мг ежедневно. Ослабленным больным в сутки вводят 300 мг внутримышечно или 150 мг внутривенно.

Возможные негативные реакции

тошнота, рвота, диспепсия, холестатическая желтуха;
артериальная гипотония, коллапс, тахикардия;
паркинсонизм;
фотосенсибилизация;
головокружение;
дезориентация;
аллергические реакции, кожная сыпь, эритема, дерматит, пигментация кожи;
акатизия, нечеткость зрения, расстройства зрительного восприятия;
дистонические экстрапирамидные реакции, поздняя дискинезия;
нарушение терморегуляции;
психотропные судороги;
столбняк;
замедление пульса;
усиление чувствительности к ультрафиолетовому свету;
лейкопения, агранулоцитоз;
затруднение мочеиспускания;
нарушение менструального цикла, импотенция, гинекомастия;
увеличение массы тела;
отложение хлорпромазина в роговице и хрусталике, этот побочный эффект ведет к ускорению процесса старения хрусталика.

Передозировка

При передозировке наблюдается смутная речь, шаткая походка, брадикардия, затруднение дыхания, слабость, спутанность сознания. Пациент страдает от ослабленности рефлексов, сонливости, судорог, гипотонии, депрессии. Превышение дозы Аминазина может вызвать нейролептический синдром, стойкую гипотензию, кому, гипотермию, токсический гепатит.

Назначается симптоматическая терапия. Специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен. При коллапсе вводят кофеин, кордиамин, мезатон, при дерматитах назначают антигистамины, при неврологических нарушениях – Циклодол.

Особые указания

Фенотиазины с осторожностью назначаются при патологических изменениях картины крови, нарушении функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, раке молочной железы, предрасположенности к глаукоме, болезни Паркинсона. Аккуратность следует проявлять при сердечно-сосудистых заболеваниях, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, эпилептических припадках, хронических дыхательных заболеваниях, особенно у детей.
При длительном приеме Аминазина рекомендуется контролировать картину периферической крови, протромбинового индекса, функций печени, почек, проходить осмотры у окулиста и невролога.
При появлении гипертермии прием отменяется.
Во время лечения недопустим прием алкоголя, это усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему, дыхание.
При терапии следует осторожно водить машину и управлять механизмами.
Повысить риск развития злокачественного нейролептического синдрома способна комбинация Аминазина с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминоксидазы, Мапротилином.
Одновременный прием средства с противосудорожными препаратами ведет к понижению порога судорожной готовности, с медикаментами для лечения гипертиреоза – к развитию агранулоцитоза, с гипотоническими лекарствами – к гипотензии.
Амфетамины являются антагонистами Аминазина, антациды на основе гидроксида магния или алюминия замедляют всасывание его в желудке, гормональные контрацептивы – усиливают. Циметидин – уменьшает концентрацию.
Средство усиливает антихолинергическое действие одноименных лекарств, седативный эффект Золпидема, Зопиклона, при сочетании с антихолинэстеразными препаратами ведет к мышечной слабости, миастении, с Амитриптилином – к поздней дискинезии, паралитическому илеусу.
Хлорпромазин угнетает действие Гуанетидина, приводит к гипергликемии при комбинации с Диазоксидом, гиперпирексии – с Докспеином, миоклонусу – с Морфином, повышает концентрацию Имипрамина, Пропранолола, Фенитоина в крови, подавляет эффект Леводопы и Эфедрина.
Экспериментально установлено эмбриотоксическое действие средства.
Препарат хранится при 15-25 градусах в течение 2 лет, в недоступном для детей месте.

Аналоги Аминазина

Заменить средство могут препараты с тем же или другим составом, аналогичным действием. К таковым относятся.

КАТЕГОРИИ